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1. (WO2018203192) NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE N-[2-[(1S)-1-(3-ÉTHOXY-4-MÉTHOXYPHÉNYL)-2-(MÉTHYLSULFONYL)ÉTHYL]-1,3-DIOXO-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-4-YL]ACÉTAMIDE

Pub. No.:    WO/2018/203192    International Application No.:    PCT/IB2018/052924
Publication Date: Fri Nov 09 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Sat Apr 28 01:59:59 CEST 2018
IPC: C07D 209/48
C07C 317/28
Applicants: UNICHEM LABORATORIES LTD
Inventors: SATHE, Dhananjay G
DAS, Arijit
PATEL, Bhavesh B
PATIL, Dipak Subhash
MATALE, Ashok Govind
KSHIRSAGAR, Eknath Kamalakar
Title: NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE N-[2-[(1S)-1-(3-ÉTHOXY-4-MÉTHOXYPHÉNYL)-2-(MÉTHYLSULFONYL)ÉTHYL]-1,3-DIOXO-2,3-DIHYDRO-1H-ISOINDOL-4-YL]ACÉTAMIDE
Abstract:
L'invention concerne une alternative et un procédé amélioré pour la préparation d'aprémilast (formule I) et de la forme B d'aprémilast ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant. Le nouveau procédé comprend l'hydrogénation dans l'acétone, la cyclisation et l'acétylation suivies par la condensation dans la méthylisobutylcétone (MIBK) et le mélange d'acide acétique dans des rapports volumiques spécifiques.