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1. (WO2018202694) ANTAGONISTES HÉTÉROCYCLIQUES DE P2X7

Pub. No.:    WO/2018/202694    International Application No.:    PCT/EP2018/061180
Publication Date: Fri Nov 09 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Thu May 03 01:59:59 CEST 2018
IPC: C07D 271/07
C07D 285/08
C07D 413/06
C07D 417/06
A61K 31/4245
A61K 31/433
A61P 1/00
A61P 11/00
A61P 13/00
A61P 25/00
A61P 27/02
A61P 29/00
A61P 35/00
Applicants: AXXAM S.P.A.
Inventors: PEVARELLO, Paolo
SODANO, Mariangela
SEVERI, Elda
VITALONE, Rocco
THOMAS, Russell
CUSANO, Valentina
Title: ANTAGONISTES HÉTÉROCYCLIQUES DE P2X7
Abstract:
La présente invention concerne des composés de formule (I) suivante ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques les contenant et un procédé de préparation desdits composés : formule (I), dans laquelle : R1 est indépendamment choisi parmi un atome d'hydrogène, un groupe amine, un cycle aliphatique, aromatique, hétéroaliphatique ou hétéroaromatique, monocyclique ou bicyclique, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi un alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, halogène, groupe alcoxy en C1-C4 ou groupe phényle, éventuellement substitué par un alkyle en C1-C4 ; R2 est indépendamment choisi parmi un cycle aliphatique, hétéroaliphatique, aromatique ou hétéroaromatique, monocyclique ou bicyclique, alkyle en C1-C6, chaîne alcényle ou chaîne alcynyle, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi alkyle en C1-C4 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène, halogène, alcoxy en C1-C4, cyano, alkylthio en C1-C4, alkyle en SO-C1-C4, alkyle en SO2-C1-C4, N(alkyle en C1-C4)2 ; n vaut 1 ou 2 ; de préférence n vaut 1 ; m vaut 0, 1 ou 2 ; de préférence m vaut 0 ; R3 et R4 peuvent être, indépendamment, -H, -F, alkyle en C1-C4, -OH, alkyle en -OC1-C4 ; de préférence, sont ensemble -H ; X représente O ou S ; R5 représente -H ou -CH3 éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes de fluor ; de préférence R5 représente l'hydrogène. Les composés de l'invention peuvent être utilisés dans le traitement d'états pathologiques ou de maladies à médiation par le récepteur P2X7.