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1. (WO2018201516) COMPOSÉ ET SON APPLICATION DANS LE TRAITEMENT DE LA CATARACTE

Pub. No.:    WO/2018/201516    International Application No.:    PCT/CN2017/084437
Publication Date: Fri Nov 09 00:59:59 CET 2018 International Filing Date: Wed May 17 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07J 9/00
C07J 73/00
C07J 17/00
C07J 41/00
C07J 71/00
A61K 31/575
A61K 31/58
A61K 31/585
A61P 27/12
Applicants: TSINGHUA UNIVERSITY
清华大学
Inventors: RAO, Yu
饶燏
YAN, Yongbin
闫永彬
YANG, Xinglin
杨兴林
YANG, Zimo
杨子默
CHEN, Xiangjun
陈祥军
Title: COMPOSÉ ET SON APPLICATION DANS LE TRAITEMENT DE LA CATARACTE
Abstract:
L'invention concerne un composé et une application de celui-ci dans le traitement de la cataracte. La formule structurale du composé est telle que représentée dans la formule I, le composé de formule I, un promédicament de celui-ci, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, peuvent être utilisés pour prévenir, atténuer ou neutraliser l'agrégation des protéines de cristallin dans des cellules. Dans les cellules de cristallin, plus de 90 % des composants protéiques sont des cristallins (CRY), comprenant les trois familles α, β et γ-CRY, et la mutation des protéines de cristallin provoque l'agrégation de protéines dans les cellules, conduisant à des maladies de la cataracte. Les mutants de la famille α-CRY, αA-Y118D et αB-R120G, un mutant de la famille β-CRY, βB2-V187E, et les mutants de la famille γ-CRY, γC-G129C et γD-W43R ont été sélectionnés pour un modèle d'étude des maladies de la cataracte afin de détecter des effets du composé. Par comparaison avec des micromolécules existantes (telles que C29, Science 350, 674), la micromolécule ayant une nouvelle structure présente une meilleure activité dans l'inhibition de l'agrégation de protéines provoquée par une mutation de protéine de cristallin intracellulaire, améliore la capacité d'absorption de médicaments par le corps et n'a pas d'effets secondaires toxiques sur les cellules normales de cristallin.