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1. (WO2018199049) NOUVEL INHIBITEUR DE DNMT EN TANT QUE MÉDICAMENT THÉRAPEUTIQUE POUR TUMEUR SOLIDE
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N° de publication : WO/2018/199049 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/016514
Date de publication : 01.11.2018 Date de dépôt international : 24.04.2018
CIB :
A61K 31/706 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042
Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides
706
contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
Déposants :
大原薬品工業株式会社 OHARA PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 滋賀県甲賀市甲賀町鳥居野121番地15 121-15 Toriino, Koka-cho, Koka-shi Shiga 5203403, JP
Inventeurs :
酒向 孫市 SAKO Magoichi; JP
牛島 俊和 USHIJIMA Toshikazu; JP
服部 奈緒子 HATTORI Naoko; JP
Mandataire :
謝 卓峰 SHA Takuho; JP
Données relatives à la priorité :
2017-08575425.04.2017JP
Titre (EN) NOVEL DNMT INHIBITOR AS SOLID TUMOR THERAPEUTIC DRUG
(FR) NOUVEL INHIBITEUR DE DNMT EN TANT QUE MÉDICAMENT THÉRAPEUTIQUE POUR TUMEUR SOLIDE
(JA) 固形がん治療薬としての新規DNMT阻害剤
Abrégé :
(EN) [Problem] To provide, in place of injected agents (such as Vidaza (registered trademark) and Dacogen (registered trademark)) clinically used as therapeutic drugs for high-risk myelodysplastic syndromes, a medicine as a therapeutic drug or a prophylactic drug for various advanced solid tumors, said medicine having high stability with respect to cytidine deaminase which is a hydrolytic metabolic enzyme, being absorbed into the body even by oral administration, and having an effect of being integrated into a nucleic acid biosynthetic route and inhibiting DNA methyltransferases, i.e., DNMTs. [Solution] The aforementioned problem is solved by a novel compound represented by formula (I). (In the formula, R is a hydroxyl group or a hydrogen atom, and R1 and R2 are each a benzyl group that may have a substituent.)
(FR) L'objectif de la présente invention est de fournir, à la place d'agents injectés (tels que Vidaza (marque enregistrée) et Dacogen (marque enregistrée)) cliniquement utilisés en tant que médicaments thérapeutiques pour des syndromes myélodysplasiques à haut risque, un médicament en tant que médicament thérapeutique ou un médicament prophylactique pour diverses tumeurs solides avancées, ledit médicament ayant une stabilité élevée vis-à-vis de la cytidine désaminase qui est une enzyme métabolique hydrolytique, étant absorbé dans le corps même par une administration par voie orale, et ayant un effet d'être intégré dans une voie de biosynthèse d'acide nucléique et d'inhiber les ADN méthyltransférases, c'est-à-dire, les DNMT. L''invention concerne un nouveau composé représenté par la formule (I). (Dans la formule, R est un groupe hydroxyle ou un atome d'hydrogène, et R1 et R2 sont chacun un groupe benzyle qui peut avoir un substituant.)
(JA) 【課題】高リスクな骨髄異形成症候群の治療薬として臨床使用されている注射剤(「ビダーザ(登録商標)」や「ダコジェン(登録商標)」)に代わり、加水分解的代謝酵素シチジンデアミナーゼに対して高い安定性を有し、且つ、経口投与でも体内に吸収され、核酸生合成ルートに取り込まれてDNAメチル基転移酵素DNMTを阻害する作用を有する薬剤を様々な進行性固形がんの治療薬もしくは予防薬として提供すること。 【解決手段】 式(I):(式中、Rは水酸基又は水素原子であり、R、Rはそれぞれ置換基を有していてもよいベンジル基)で表される新規化合物が上記課題を解決した。
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Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)