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1. (WO2018196883) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ STÉROÏDE 16β-MÉTHYLE
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N° de publication : WO/2018/196883 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/092329
Date de publication : 01.11.2018 Date de dépôt international : 22.06.2018
CIB :
C07J 1/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
J
STÉROÏDES
1
Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, non substitués en position 17bêta par un atome de carbone, p.ex. œstrane, androstane
Déposants :
广西万德药业有限公司 GUANGXI WONDER PHARMACEUTICAL CO. LTD [CN/CN]; 中国广西壮族自治区南宁市 东盟经济技术开发区武华大道152号 No.152 Wuhua Avenue, Asean Economic And Technological Development Zone Nanning, Guangxi 530105, CN
Inventeurs :
杨坤 YANG, Kun; CN
蒋青锋 JIANG, Qingfeng; CN
于传云 YU, Chuanyun; CN
黄瑞禄 HUANG, Ruilu; CN
Mandataire :
深圳新创友知识产权代理有限公司 CHINA TRUER IP; 中国广东省深圳市 福田区车公庙深南大道南江西世纪豪庭(江西大厦)10A3 10A3, Jiangxi Shiji Haoting Building (Jiangxi Building), Shennan Road South, Chegong Miao, Futian District Shenzhen, Guangdong 518040, CN
Données relatives à la priorité :
201710278200.725.04.2017CN
Titre (EN) METHOD FOR PREPARING 16β-METHYL STEROID COMPOUND
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ STÉROÏDE 16β-MÉTHYLE
(ZH) 一种16β-甲基甾族化合物的制备方法
Abrégé :
(EN) Disclosed is a method for preparing 16β-methyl steroid compound, comprising a methylenation reaction and a hydrogenation reduction reaction. Compared to the prior art, the preparation method of the present invention orientedly synthesizes 16β-methyl while avoiding the side reaction which forms 16α-methyl and 15 (16)-alkene, and produces a highly pure product having a HPLC greater than or equal to 96%. Furthermore, the raw excipient used in the present invention is cheap and accessible, the synthesis process is short, and each reaction step is easily implementable with high yield, thereby enabling more economical and safer production.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation d'un composé stéroïde 16β-méthyle, comprenant une réaction de méthylénation et une réaction de réduction d'hydrogénation. Par comparaison avec l'état de la technique, le procédé de préparation selon la présente invention synthétise de manière orientée le 16β-méthyle tout en évitant la réaction parallèle qui forme du 16α-méthyle et un 15(16)-alcène, et produit un produit de grande pureté ayant une HPLC supérieure ou égale à 96 %. En outre, l'excipient brut utilisé dans la présente invention est peu coûteux et accessible, le processus de synthèse est court, et chaque étape de réaction est facile à mettre en œuvre avec un rendement élevé, ce qui permet une production plus économique et plus sûre.
(ZH) 本发明公开了一种16β-甲基甾族化合物的制备方法,包括亚甲基化反应、加氢还原反应;本发明的制备方法,相比现有技术,定向合成16β-甲基,避免了副反应16α-甲基和15(16)-烯生成,产品纯度高,HPLC≥96%,同时本发明采用的原辅料便宜易得,合成路线短,各步反应容易实现,收率高,使生产更加经济安全。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)