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1. (WO2018196581) CONJUGUÉ DIHYDROARTÉMISININE-STÉROÏDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/196581 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/082120
Date de publication : 01.11.2018 Date de dépôt international : 08.04.2018
CIB :
C07J 17/00 (2006.01) ,A61K 31/56 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
J
STÉROÏDES
17
Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène, ou de l'oxygène, ayant un hétérocycle contenant de l'oxygène non condensé avec le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
56
Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
沈征武 SHEN, Zhengwu [CN/CN]; CN
Inventeurs :
沈征武 SHEN, Zhengwu; CN
张菁华 ZHANG, Jinghua; CN
Mandataire :
上海序伦律师事务所 SHULUN & PARTNERS (SHANGHAI); 中国上海市 徐汇区肇家浜路333号11楼1104A室周东萍 ZHOU, Dongping Suite 1104A, No.333 Zhaojiabang Road, Xuhui District Shanghai 200032, CN
Données relatives à la priorité :
201710294320.628.04.2017CN
Titre (EN) DIHYDROARTEMISININ-STEROID CONJUGATE AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) CONJUGUÉ DIHYDROARTÉMISININE-STÉROÏDE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 双氢青蒿素-甾体结合物及其制备方法和应用
Abrégé :
(EN) Disclosed is a dihydroartemisinin-steroid conjugate having the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the dihydroartemisinin molecule at the position 10 thereof is connected to the parent nucleus of the steroid through a linker X. Also disclosed in the present invention are a method for preparing the dihydroartemisinin-steroid conjugate and the use of the same in the preparation of a drug for treating cancers. The dihydroartemisinin-steroid conjugate of the present invention shows a very strong inhibitory activity on multiple tumour cell lines, has small toxicity, can penetrate the blood brain barrier and has very broad application prospects.
(FR) L'invention concerne un conjugué dihydroartémisinine-stéroïde ayant la formule générale suivante (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, la molécule de dihydroartémisinine à la position 10 de celui-ci étant reliée au noyau parent du stéroïde par l'intermédiaire d'un lieur X. La présente invention concerne également un procédé de préparation du conjugué dihydroartémisinine-stéroïde et l'utilisation de celui-ci dans la préparation d'un médicament pour le traitement de cancers. Le conjugué dihydroartémisinine-stéroïde de la présente invention présente une très forte activité inhibitrice sur de multiples lignées de cellules tumorales, présente une faible toxicité, peut pénétrer à travers la barrière hémato-encéphalique et a de très larges perspectives d'application.
(ZH) 本发明公开了一种具有下述通式(I)的双氢青蒿素-甾体结合物或其可药用盐,其中,双氢青蒿素分子在其10位通过连接体X与甾体母核相连接。本发明还公开了该双氢青蒿素-甾体结合物的制备方法及其在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的双氢青蒿素-甾体结合物,对多株肿瘤细胞显示出很强的抑制活性,且毒性小,可透过血脑屏障,应用前景非常广阔。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)