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1. (WO2018181883) COMPOSÉ 4-PYRIDONE OU SEL DE CELUI-CI, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET FORMULATION LE COMPRENANT
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N° de publication : WO/2018/181883 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/013580
Date de publication : 04.10.2018 Date de dépôt international : 30.03.2018
CIB :
C07D 417/04 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61K 31/5383 (2006.01) ,A61K 31/551 (2006.01) ,A61P 31/20 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C07D 498/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4439
contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496
Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
535
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5377
non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
535
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5383
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
55
ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
551
ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
20
pour le traitement des virus ADN
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
Déposants : FUJIFILM CORPORATION[JP/JP]; 26-30, Nishiazabu 2-chome, Minato-ku, Tokyo 1068620, JP
Inventeurs : OOKUBO Megumi; JP
SEKINE Shinichiro; JP
MASHIKO Tomoyuki; JP
KAWAI Hyoei; JP
FUKUNAGA Hirofumi; JP
Mandataire : SIKS & CO.; 8th Floor, Kyobashi-Nisshoku Bldg., 8-7, Kyobashi 1-chome, Chuo-ku, Tokyo 1040031, JP
Données relatives à la priorité :
2017-06983731.03.2017JP
2017-16641331.08.2017JP
Titre (EN) 4-PYRIDONE COMPOUND OR SALT THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND FORMULATION INCLUDING SAME
(FR) COMPOSÉ 4-PYRIDONE OU SEL DE CELUI-CI, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET FORMULATION LE COMPRENANT
(JA) 4-ピリドン化合物またはその塩、それを含む医薬組成物および剤
Abrégé :
(EN) The purpose of the present invention is to provide: a compound having anti-HBV activity or a salt thereof; a pharmaceutical composition; an anti-hepatitis B virus agent; a DNA generation inhibitor of a hepatitis B virus; and a hepatitis B surface antigen generation or secretion inhibitor. According to the present invention, provided are a compound or a salt thereof, the compound being represented by general formula [1] (in the formula, R1 represents a substitutable benzothiazolyl group (here, carbon atoms constituting a 6-membered ring of the benzothiazolyl of R1 bond to the nitrogen atom of a pyridine ring); R2 represents a substitutable C2-6 alkenyl group or the like; and R3 represents a hydrogen atom or the like).
(FR) La présente invention concerne un composé ayant une activité anti-HBV ou un sel de celui-ci ; une composition pharmaceutique ; un agent anti-virus de l'hépatite B ; un inhibiteur de génération d'ADN d'un virus de l'hépatite B ; et un inhibiteur de la génération ou de la sécrétion d'antigène de surface de l'hépatite B. L'invention concerne également un composé ou un sel de celui-ci, le composé étant représenté par la formule générale [1] (dans la formule, R1 représente un groupe benzothiazolyle pouvant être substitué (ici, les atomes de carbone constituant un cycle à 6 chaînons du benzothiazolyle de la liaison R1 à l'atome d'azote d'un cycle pyridine) ; R2 représente un groupe alcényle en C2-6 pouvant être substitué ou similaire ; et R3 représente un atome d'hydrogène ou similaire).
(JA) 本発明の課題は、抗HBV活性を有する化合物またはその塩、医薬組成物、抗B型肝炎ウイルス剤、B型肝炎ウイルスのDNAの産生阻害剤、およびB型肝炎表面抗原産生または分泌阻害剤を提供することである。本発明によれば、一般式[1] (式中、Rは、置換されてもよいベンゾチアゾリル基を示し(ここで、Rのベンゾチアゾリル基の6員環を構成する炭素原子は、ピリドン環の窒素原子と結合する);Rは、置換されてもよいC2-6アルケニル基などを示し;Rは、水素原子などを示す。) で表される化合物またはその塩が提供される。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)