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1. (WO2018177381) COMPOSÉ DE GLYCOSIDE DE LACTULOSE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/177381 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/081138
Date de publication : 04.10.2018 Date de dépôt international : 29.03.2018
CIB :
C07H 15/00 (2006.01) ,C07H 17/02 (2006.01) ,A61K 31/7016 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61P 31/00 (2006.01) ,A61P 5/44 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
15
Composés contenant des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux hétéro-atomes des radicaux saccharide
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
17
Composés contenant des radicaux hétérocycliques liés directement à des hétéro-atomes de radicaux saccharide
02
Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7016
Disaccharides, p.ex. lactose, lactulose
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
5
Médicaments pour le traitement des troubles du système endocrinien
38
des hormones surrénales
44
Glucocorticoïdes; Médicaments augmentant ou potentialisant l'activité des glucocorticoïdes
Déposants : HEFEI COSOURCE PHARMACEUTICALS INC[CN/CN]; No. 358 Ganquan Road, Shushan Hefei, Anhui 230031, CN
NANJING HEQI PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD[CN/CN]; No.9, Pengshan Road, Jiangning District Nanjing, Jiangsu 211100, CN
Inventeurs : ZHANG, Shanchun; CN
PENG, Jiashi; CN
YANG, Bin; CN
WANG, Yihua; CN
XU, Min; CN
WANG, Xiao; CN
CHENG, Kaisheng; CN
Mandataire : CHINA SCIENCE PATENT & TRADEMARK AGENT LTD.; Suite 4-1105, No. 87, West 3rd Ring North Rd., Haidian District Beijing 100089, CN
Données relatives à la priorité :
201710205999.730.03.2017CN
Titre (EN) LACTULOSE GLYCOSIDE COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ DE GLYCOSIDE DE LACTULOSE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 乳果糖糖苷化合物、其制备方法及其用途
Abrégé :
(EN) The invention relates to the field of pharmaceutical chemistry, and particularly relates to a compound represented by formula (I), a preparation method thereof, and a medical use thereof. In the compound represented by formula (I), a lactulose group is linked to a heteroatom in an aglycone (G) through a glycosidic bond. The aglycone (G) is a group formed by removing a hydrogen atom from heteroatoms of an active drug molecule, and the lactulose group is linked to the heteroatom in the aglycone (G) through an α-glycosidic bond or a β-glycosidic bond. Drug metabolism tests proved that the lactulose glycoside compound according to the invention can pass through a mammalian gastrointestinal tract without being significantly absorbed by the gastrointestinal tract and without being significantly hydrolyzed by the endogenous enzyme of the mammalian host, such that the lactulose glycoside compound can reach a colonic region of the mammal, and the active drug can be released in the colon under the action of the colonic flora. The lactulose glycoside compound has effects of colon targeted drug delivery and can be used in the prevention or treatment of intestinal diseases.
(FR) L'invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique, et concerne en particulier un composé représenté par la formule (I), son procédé de préparation et son utilisation médicale. Dans le composé représenté par la formule (I), un groupe lactulose est lié à un hétéroatome dans un aglycone (G) par l'intermédiaire d'une liaison glycosidique. L'aglycone (G) est un groupe formé par élimination d'un atome d'hydrogène à partir d'hétéroatomes d'une molécule de médicament active, et le groupe lactulose est lié à l'hétéroatome dans l'aglycone (G) par l'intermédiaire d'une liaison α-glycosidique ou d'une liaison β-glycosidique. Des tests de métabolisme de médicament ont démontré que le composé de glycoside de lactulose selon l'invention peut passer à travers un tractus gastro-intestinal de mammifère sans être absorbé de manière significative par le tractus gastro-intestinal et sans être significativement hydrolysé par l'enzyme endogène de l'hôte mammifère, de telle sorte que le composé de glycoside de lactulose peut atteindre une région du côlon du mammifère, et le médicament actif peut être libéré dans le côlon sous l'action de la flore du côlon. Le composé de glycoside de lactulose a des effets d'administration de médicament ciblée dans le côlon et peut être utilisé dans la prévention ou le traitement de maladies intestinales.
(ZH) 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种由式(I)表示的化合物、其制备方法及其医药用途。在由式(I)表示的化合物中,乳果糖基通过糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接,所述苷元(G)为从活性药物分子的杂原子除去一个氢原子所形成的基团,并且表示乳果糖基通过α糖苷键或β糖苷键与苷元(G)中的杂原子连接。药代试验证明根据本发明的乳果糖糖苷化合物能够通过哺乳动物胃肠道而不被胃肠道显著吸收以及不被哺乳动物宿主内源性酶显著水解,因此该乳果糖糖苷化合物能到达哺乳动物结肠部位,在结肠菌群的作用下在结肠释放出活性药物。所述乳果糖糖苷化合物具有结肠定位释药的作用,可以用于肠道疾病的预防或治疗。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)