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1. (WO2018176512) DÉRIVÉ DE PALBOCICLIB DEUTÉRÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION

Pub. No.:    WO/2018/176512    International Application No.:    PCT/CN2017/080662
Publication Date: Fri Oct 05 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Sat Apr 15 01:59:59 CEST 2017
IPC: C07D 471/04
C07B 59/00
A61P 35/00
A61P 35/02
Applicants: DEURACOR THERAPEUTIC, INC.
浙江同源康医药股份有限公司
Inventors: WU, Yusheng
吴豫生
NIU, Chengshan
牛成山
GENG, Yang
耿阳
ZHENG, Maolin
郑茂林
LIANG, Apeng
梁阿朋
MENG, Qingguo
孟庆国
YANG, Ting
杨挺
WANG, Guohui
王国辉
HUO, Yunfeng
霍云峰
GUO, Ruiyun
郭瑞云
LI, Jingya
李敬亚
ZOU, Dapeng
邹大鹏
Title: DÉRIVÉ DE PALBOCICLIB DEUTÉRÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
Abstract:
L'invention appartient au domaine technique de composés pour médicaments et concerne plus particulièrement un dérivé de palbociclib deutéré, son procédé de préparation et son application. Le dérivé de palbociclib deutéré présente une structure de formule (I) permettant la deutérisation sélective au moyen d'un emplacement métabolique actif du palbociclib, l'amélioration des propriétés du métabolisme, ainsi que l'augmentation de l'action thérapeutique, de l'inocuité et de la tolérance du médicament. La synthèse du dérivé de palbociclib deutéré consiste à synthétiser la nouvelle forme d'un médicament anticancéreux pour obtenir un nouveau médicament. Un tel composé peut trouver une application comme médicament servant d'inhibiteur de la kinase dépendante des cyclines 4 et/ou 6 et pour traiter le cancer du sein, le cancer de l'ovaire, le cancer du foie ou la leucémie lymphblastique aigüe.