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1. (WO2018165250) PROMÉDICAMENTS À BASE DE GLUCURONIDE DE TOFACITINIB
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N° de publication : WO/2018/165250 N° de la demande internationale : PCT/US2018/021281
Date de publication : 13.09.2018 Date de dépôt international : 07.03.2018
CIB :
C07H 15/04 (2006.01) ,C07H 15/203 (2006.01) ,C07H 15/26 (2006.01) ,A61P 1/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,A61K 31/7064 (2006.01) ,C07H 17/02 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
15
Composés contenant des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux hétéro-atomes des radicaux saccharide
02
Radicaux acycliques non substitués par des structures cycliques
04
liés à un atome d'oxygène d'un radical saccharide
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
15
Composés contenant des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux hétéro-atomes des radicaux saccharide
20
Carbocycles
203
Carbocycles monocycliques autres que des cycles cyclohexane; Systèmes carbocycliques bicycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
15
Composés contenant des radicaux hydrocarbonés ou hydrocarbonés substitués, liés directement aux hétéro-atomes des radicaux saccharide
26
Radicaux acycliques ou carbocycliques substitués par des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29
Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042
Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides
706
contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064
contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
17
Composés contenant des radicaux hétérocycliques liés directement à des hétéro-atomes de radicaux saccharide
02
Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
Déposants :
THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC [US/US]; 901 Gateway Boulevard South San Francisco, California 94080, US
Inventeurs :
LONG, Daniel D.; US
WILTON, Donna A. A.; US
LOO, Mandy M.; US
Mandataire :
HAGENAH, Jeffrey A.; US
JOVIC, Florence; US
PETKA, Wendy Ann; US
Données relatives à la priorité :
62/468,46308.03.2017US
Titre (EN) GLUCURONIDE PRODRUGS OF TOFACITINIB
(FR) PROMÉDICAMENTS À BASE DE GLUCURONIDE DE TOFACITINIB
Abrégé :
(EN) The invention relates to glucuronide prodrug compounds of the Janus kinase (JAK) inhibitor tofacitinib having formula (I): (Formula (I)) where A1 and R1 are as defined. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds to treat gastrointestinal inflammatory diseases; and processes and intermediates for preparing such compounds.
(FR) L'invention concerne des composés de promédicament à base de glucuronide de l'inhibiteur de Janus kinase (JAK) de tofacitinib ayant la formule (I) : (formule (I)) dans laquelle, A1 et R1 sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés ; leurs procédés d'utilisation dans le traitement de maladies inflammatoires gastro-intestinales ; et des procédés et intermédiaires pour la préparation de tels composés.
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)