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1. (WO2018164959) PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE POUR INHIBER L'ACTIVITÉ D'UNE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE TYPE RÉCEPTEUR

Pub. No.:    WO/2018/164959    International Application No.:    PCT/US2018/020701
Publication Date: Fri Sep 14 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Sat Mar 03 00:59:59 CET 2018
IPC: A61K 31/69
A61P 3/00
A61P 25/00
Applicants: THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION
Inventors: BENKOVIC, Stephen
TONKS, Nicholas, K.
LIU, Chun, Yu
KRISHNAN, Navasona
LIU, Chunliang
Title: PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE POUR INHIBER L'ACTIVITÉ D'UNE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE TYPE RÉCEPTEUR
Abstract:
L'invention concerne un procédé pour modifier l'équilibre redox d'une protéine tyrosine phosphatase de type récepteur transmembranaire (RPTP), en particulier d'un type Ila RPTP, par modulation chimique de l'activité par le biais d'un contact d'une telle enzyme avec un composé diarylbore qui réagit de préférence avec une RPTP dans un état oxydé (CyS-OH). Cette modulation redox est la plus facilement observée et mise à profit par dosage de l'inhibition de l'activité phosphatase de la RPTP. Un tel dosage peut être réalisé sur une enzyme in vitro ou par mise en contact de l'enzyme dans un organisme vivant (in vivo). Un composé diarylbore utile correspond en termes de structure à la formule I dans laquelle Ar-1, [formule à insérer ici] Ar-2, R1, R2, R3 et R4 sont définis aux présentes. L'invention concerne également une composition pharmaceutique contenant un composé diarylbore utile, ainsi que des composés diarylbore particulièrement préférés.