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1. (WO2018162444) INHIBITEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE
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N° de publication : WO/2018/162444 N° de la demande internationale : PCT/EP2018/055402
Date de publication : 13.09.2018 Date de dépôt international : 06.03.2018
CIB :
C07D 513/04 (2006.01) ,A61K 31/542 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
513
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D463/, C07D477/251
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
54
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un soufre comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. sulthiame
542
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Déposants :
JANSSEN PHARMACEUTICA NV [BE/BE]; Turnhoutseweg 30 2340 Beerse, BE
Inventeurs :
VOS, Ann, Marleen; BE
OEHLRICH, Daniel; BE
GIJSEN, Henricus, Jacobus, Maria; BE
WATTS, Karl, Shawn; US
BHAT, Sathesh, Pangala; US
BUIJNSTERS, Peter, Jacobus, Johannes, Antonius; BE
VAN BRANDT, Sven, Franciscus, Anna; BE
ALCÁZAR-VACA, Manuel, Jesús; ES
Mandataire :
GARCIA PRIETO, Maria; BE
Données relatives à la priorité :
17189756.407.09.2017EP
62/46799807.03.2017US
Titre (EN) INHIBITORS OF BETA SECRETASE
(FR) INHIBITEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE
Abrégé :
(EN) The present invention relates to tricyclic inhibitors of beta-secretase having the structure shown in Formula (I) and (II) (I) and (II) and the tautomers and the stereoisomeric forms thereof, wherein the radicals are as defined in the specification. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, and to the use of such compounds and compositions for the prevention and treatment of disorders in which beta-secretase is involved, such as Alzheimer's disease (AD), mild cognitive impairment, senility, dementia, dementia with Lewy bodies, Down's syndrome, dementia associated with stroke, dementia associated with Parkinson's disease, dementia associated with beta-amyloid, age-related macular degeneration, type 2 diabetes and other metabolic disorders.
(FR) La présente invention concerne des inhibiteurs tricycliques de bêta-sécrétase ayant la structure représentée par la formule (I) et (II) ainsi que leurs tautomères et leurs formes stéréoisomères, les radicaux étant tels que définis dans la description. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, des procédés de préparation de ces composés et compositions et l'utilisation de ces composés et compositions pour la prévention et le traitement de troubles dans lesquels la bêta-sécrétase est impliquée, tels que la maladie d'Alzheimer (MA), le trouble cognitif léger, la sénilité, la démence, la démence à corps de Lewy, le syndrome de Down, la démence associée à un accident vasculaire cérébral, la démence associée à la maladie de Parkinson, la démence associée à la bêta-amyloïde, la dégénérescence maculaire liée à l'âge, le diabète de type 2 et d'autres troubles métaboliques.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)