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1. (WO2018160178) SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES D’ACIDE BÊTA-GUANIDINOPROPIONIQUE AYANT DES PROPRIÉTÉS AMÉLIORÉES ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
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N° de publication : WO/2018/160178 N° de la demande internationale : PCT/US2017/020266
Date de publication : 07.09.2018 Date de dépôt international : 01.03.2017
CIB :
A61K 31/195 (2006.01) ,A61K 31/197 (2006.01) ,A61K 31/573 (2006.01) ,A61K 47/12 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
185
Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19
Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195
ayant un groupe amino
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
185
Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19
Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
195
ayant un groupe amino
197
les groupes amino et carboxyle étant liés à la même chaîne carbone acyclique, p.ex. acide gamma-aminobutyrique (GABA), bêta-alanine, acide epsilon-aminocaproïque, acide pantothénique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
56
Composés contenant des systèmes cycliques du cyclopenta[a]hydrophénanthrène; Leurs dérivés, p.ex. stéroïdes
57
substitués en position 17 bêta par une chaîne à deux atomes de carbone, p.ex. prégnane, progestérone
573
substitués en position 21, p.ex. cortisone, dexaméthasone, prednisone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47
Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes
06
Composés organiques
08
contenant de l'oxygène
12
Acides carboxyliques; Leurs sels ou anhydrides
Déposants :
RGENIX, INC. [US/US]; 310 East 67th Street, Suite 1-12 New York, NY 10065, US
Inventeurs :
MARTINEZ, Eduardo, J.; US
GRILL, Andreas, G.; US
SINGH, Aniruddh; US
KAVURU, Padmini; US
PASCHALIDES, Nicholas, D.; US
WALD, Stephen, A.; US
Mandataire :
BIEKER-BRADY, Kristina; US
ELLISON, Jeffrey; US
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF B-GUANIDINOPROPIONIC ACID WITH IMPROVED PROPERTIES AND USES THEREOF
(FR) SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES D’ACIDE BÊTA-GUANIDINOPROPIONIQUE AYANT DES PROPRIÉTÉS AMÉLIORÉES ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
Abrégé :
(EN) The present invention relates to new pharmaceutical salts of β-GPA which exhibit improved physical properties. In particular, the invention relates to salts of β-GPA with improved flow properties (e.g., improved Carr's index and/or Hausner ratio) such as fumarate salts, succinate salts, and oxalate salts. The invention also relates to pharmaceutical compositions including a pharmaceutically effective amount of one or more salts of β-GPA, as well as methods of treating cancer including administration of a formulation including a β-GPA salt of the invention to a subject in need thereof.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux sels pharmaceutiques de β-GPA qui présentent des propriétés physiques améliorées. En particulier, l’invention concerne des sels de β-GPA ayant des propriétés d’écoulement améliorées (par exemple, un indice de Carr et/ou un rapport de Hausner améliorés) tels que des sels de fumarate, des sels de succinate et des sels d’oxalate. L’invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant une quantité pharmaceutiquement efficace d’un ou de plusieurs sels de β-GPA, ainsi que des méthodes de traitement du cancer comprenant l’administration d’une formulation comprenant un sel de β-GPA de l’invention à un sujet en ayant besoin.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)