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1. (WO2018160088) NUCLÉOTIDES CONTENANT UN FRAGMENT DE N-[(S)-1-CYCLOBUTOXYCARBONYL]PHOSPHORAMIDATE, ANALOGUES ET UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication : WO/2018/160088 N° de la demande internationale : PCT/RU2017/000209
Date de publication : 07.09.2018 Date de dépôt international : 07.04.2017
CIB :
C07H 19/10 (2006.01) ,C07H 19/20 (2006.01) ,C07F 9/36 (2006.01) ,C07F 9/44 (2006.01) ,C07F 9/6561 (2006.01) ,A61K 31/7076 (2006.01) ,A61K 31/7072 (2006.01) ,A61K 31/708 (2006.01) ,A61K 31/664 (2006.01) ,A61K 31/675 (2006.01) ,A61P 31/20 (2006.01) ,A61P 31/18 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19
Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02
partageant un azote
04
Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
06
Radicaux pyrimidine
10
avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
H
SUCRES; LEURS DÉRIVÉS; NUCLÉOSIDES; NUCLÉOTIDES; ACIDES NUCLÉIQUES
19
Composés contenant un hétérocycle partageant un hétéro-atome du cycle avec un radical saccharide; Nucléosides; Mononucléotides; Leurs anhydro-dérivés
02
partageant un azote
04
Radicaux hétérocycliques contenant uniquement des atomes d'azote comme hétéro-atomes du cycle
16
Radicaux purine
20
avec le radical saccharide estérifié par des acides phosphoriques ou polyphosphoriques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
28
à une ou plusieurs liaisons P-C
30
Acides phosphiniques (R2P(:O)OH); Acides thiophosphiniques
36
Leurs amides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
28
à une ou plusieurs liaisons P-C
38
Acides phosphoniques (R-P(:O)(OH)2); Acides thiophosphoniques
44
Leurs amides
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
547
Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
6561
contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042
Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides
706
contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064
contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7076
contenant des purines, p.ex. adénosine, acide adénylique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042
Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides
706
contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064
contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7068
ayant des groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. cytidine, acide cytidylique
7072
ayant deux groupes oxo liés directement au cycle pyrimidine, p.ex. uridine, acide uridylique, thymidine, zidovudine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
70
Hydrates de carbone; Sucres; Leurs dérivés
7042
Composés ayant des radicaux saccharide et des hétérocycles
7052
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. nucléosides, nucléotides
706
contenant des cycles à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome d'un cycle
7064
contenant des pyrimidines condensées ou non-condensées
7076
contenant des purines, p.ex. adénosine, acide adénylique
708
ayant des groupes oxo liés directement au système cyclique purine, p.ex. guanosine, acide guanylique
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
66
Composés du phosphore
664
Amides des acides du phosphore
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
66
Composés du phosphore
675
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phosphate de pyridoxal
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
20
pour le traitement des virus ADN
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31
Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
12
Antiviraux
14
pour le traitement des virus ARN
18
du HIV
Déposants : IVACHTCHENKO, Alexandrе Vasilievich[US/US]; US
IVASHCHENKO, Andrey Alexandrovich[RU/RU]; RU
IVACHTCHENKO, Alena Alexandrovna[US/US]; US
SAVCHUK, Nikolay Filippovich[US/US]; US
ALLA CHEM, LLC[US/US]; 1835 E. Hallandale Bch Blvd 442, Hallandale Beach Florida, 33009, US
Inventeurs : IVACHTCHENKO, Alexandrе Vasilievich; US
MITKIN, Oleg Dmitrievich; RU
Données relatives à la priorité :
201710661128.02.2017RU
Titre (EN) NUCLEOTIDES CONTAINING AN N-[(S)-1-CYCLOBUTOXYCARBONYL]PHOSPHORAMIDATE FRAGMENT, ANALOGS THEREOF, AND USE THEREOF
(FR) NUCLÉOTIDES CONTENANT UN FRAGMENT DE N-[(S)-1-CYCLOBUTOXYCARBONYL]PHOSPHORAMIDATE, ANALOGUES ET UTILISATION
(RU) НУКЛЕОТИДЫ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ N-[(S)-1-ЦИКЛОБУТОКСИКАРБОНИЛ]ФОСФОРАМИДАТНЫЙ ФРАГМЕНТ, ИХ АНАЛОГИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a prodrug and the use thereof to treat patients suffering from viral and cancerous diseases. The present prodrug provides inhibition of NS5B HCV polymerase, HBV DNA polymerase and HIV-1 reverse transcriptase (RT), and also treatment of hepatitis B and C infections in mammals. Claimed are prodrugs of general formula 1 and their stereoisomers, as well as isotopically enriched analogs, and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates or crystalline or polycrystalline forms of prodrugs of general formula 1 and their stereoisomers, where: n is 1 or 0: Nuc is (II) or (III); R1 is hydrogen or methyl; R2, R3 are optionally identical substituents selected from Н, F, Cl, СН3, ОН on condition that the continuous line and the accompanying broken line (IV) together represent a single carbon-carbon bond (C-C), or R2 and R3 are hydrogen on condition that the continuous line and the accompanying broken line (IV) together represent a double carbon-carbon bond (C=C); X is О, СН2 or С=СН2, and Y is О, S, CH2 or an НО-СН group on condition that the continuous line and the accompanying broken line (IV) together represent a single carbon-carbon bond (C-C), or Y is a CH group on condition that the continuous line and the accompanying broken line (IV) together represent a double carbon-carbon bond (C=C).
(FR) La présente invention concerne un pro-médicament et son utilisation pour traiter des affections virales et cancéreuses chez des patients. Ce pro-médicament assure l'inhibition de NS5B HCV polymérase HBV, de polymérase ADN et de transcriptase inverse de VIH-1 (RT) ainsi que le traitement d'infections par hépatite B et C chez les mammifères. L'invention concerne un pro-médicament correspondant à la formule générale 1 ainsi que ses stéréoisomères, ainsi que des analogues enrichis en isotopes, leurs sels, hydrates, solvates ou formes cristallines ou polycristallines pharmaceutiquement acceptables de pro-médicaments de la formule générale 1 et leurs stéréoisomères (I) où: n a une velru de 1 ou 0; Nuc représente (II) ou (III) R1 représente hydrogène ou méthyle; R2, R3 représentent des substituants non obligatoirement identiques choisis parmi Н, F, Cl, СН3, ОН dans des conditions où la ligne pleine et la ligne en pointillé l'accompagnant (IV) représentent ensemble une liaison carbone-cabrone (C-C) simple, ou R2 et R3 représentent hydrogène dans des conditions où la ligne pleine et la ligne en pointillé l'accompagnant (IV) représentent ensemble une liaison carbone-cabrone (C=C) double; X reprlsente O, СН2 ou С=СН2, Y représente О, S, CH2 ou un groupe НО-СН dans des conditions où la ligne continue et la ligne en pointillé l'accompagnant (IV) représentent ensemble une liaison carbone-cabrone (C-C) , ou Y représente un groupe CH dans des conditions où la ligne pleine et la ligne en pointillé l'accompagnant (IV) représentent ensemble une liaison carbone-cabrone (C=C) double.
(RU) Настоящее изобретение относится к пролекарству и применению его для лечения у пациентов вирусных и раковых заболеваний. Это пролекарство обеспечивает ингибирование NS5B HCV полимеразы HBV, ДНК-полимеразы и ВИЧ-1 обратной транскриптазы (RT), а также лечение гепатита В и С-инфекции у млекопитающих. Пролекарства общей формулы 1 и их стереоизомеры, а также изотопно-обогащенные аналоги, их фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты или кристаллические или поликристаллические формы пролекарств общей формулы 1 и их стереоизомеров, (l) где: n имеет значение 1 или 0; Nuс представляет собой (ll) или (lll) R1 представляет собой водород или метил; R2, R3 представляют собой необязательно одинаковые заместители, выбранные из Н, F, Cl, СН3, ОН при условии, когда сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (IV) вместе представляют одинарную углерод-углеродную (С-С) связь, или R2 и R3 представляют собой водород при условии, когда сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (IV) вместе представляют собой двойную углерод-углеродную связь (С=С); Х представляет собой О, СН2 или С=СН2, Y представляет собой О, S, CH2 или НО-СН-группу при условии, когда непрерывная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (IV) вместе представляют собой одинарную углерод-углеродную (С-С) связь, или Y представляет собой СН-группу при условии, когда сплошная линия и сопровождающая ее пунктирная линия (IV) вместе представляют собой двойную углерод-углеродную связь (С=С).
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : russe (RU)
Langue de dépôt : russe (RU)