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1. (WO2018157794) FORMES CRISTALLINES DE SELS DE DIHYDRODIAZÉPINOCARAZOLONES TÉRA-CYCLIQUES OU PENTA-CYCLIQUES FUSIONNÉS, ET LEURS UTILISATIONS
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N° de publication : WO/2018/157794 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/077433
Date de publication : 07.09.2018 Date de dépôt international : 27.02.2018
CIB :
C07D 487/22 (2006.01) ,A61K 31/55 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
22
dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
55
ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
WANG, Hexiang [CN/CN]; CN (SC)
KUANG, Xianzhao [CN/CN]; CN (SC)
ZHOU, Changyou [US/US]; US (SC)
BEIGENE, LTD.; c/o Mourant Ozannes Corporate Services (Cayman) Limited 94 Solaris Avenue, Camana Bay Grand Cayman KY1-1108, KY
Inventeurs :
WANG, Hexiang; CN
KUANG, Xianzhao; CN
ZHOU, Changyou; US
Mandataire :
WU, FENG & ZHANG; 3 FL, Building 2, Yard 3 FengXiuZhongLu Road Haidian District Beijing 100094, CN
Données relatives à la priorité :
PCT/CN2017/07513928.02.2017CN
Titre (EN) CRYSTALLINE FORMS OF SALTS OF FUSED TERA OR PENTA-CYCLIC DIHYDRODIAZEPINOCARAZOLONES, AND USES THEREOF
(FR) FORMES CRISTALLINES DE SELS DE DIHYDRODIAZÉPINOCARAZOLONES TÉRA-CYCLIQUES OU PENTA-CYCLIQUES FUSIONNÉS, ET LEURS UTILISATIONS
Abrégé :
(EN) Disclosed herein are salts of (R) -2-fluoro-10a-methyl-7, 8, 9, 10, 10a, 11-hexahydro-5, 6, 7a, 11-tetraazacyclohepta [def] cyclopenta [a] fluoren-4 (5H) -one, and crystalline forms (polymorphs) thereof. Also disclosed herein are methods of preparing those crystalline forms, and methods of using at least one of those crystalline forms in treating a cancer responsive to inhibition of PARP, especially a cancer associated with BRCA1/2 mutant activities or other HR deficiencies, in a subject.
(FR) L'invention concerne des sels de (R) -2-fluoro-10a-méthyl-7, 8, 9, 10, 10a, 11-hexahydro-5, 6, 7a, 11-tétraazacyclohepta [def] cyclopenta [a] fluoren-4 (5H) -one, et des formes cristallines (polymorphes) correspondantes. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces formes cristallines, et des procédés d'utilisation d'au moins l'une de ces formes cristallines dans le traitement d'un cancer sensible à l'inhibition de PARP, en particulier un cancer associé à des activités mutantes de BRCA1/2 ou d'autres déficiences de HR, chez un sujet.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)