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1. (WO2018157233) 8-PHÉNYL-ISOQUINOLINES ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉES UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DU SYNDROME DU CÔLON IRRITABLE
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N° de publication : WO/2018/157233 N° de la demande internationale : PCT/CA2018/000043
Date de publication : 07.09.2018 Date de dépôt international : 02.03.2018
CIB :
C07D 401/06 (2006.01) ,A61K 31/472 (2006.01) ,A61K 31/4725 (2006.01) ,A61P 1/00 (2006.01) ,A61P 29/00 (2006.01) ,C07D 217/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
06
liés par une chaîne carbonée contenant uniquement des atomes de carbone aliphatiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47
Quinoléines; Isoquinoléines
472
Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47
Quinoléines; Isoquinoléines
472
Isoquinoléines non condensées, p.ex. papavérine
4725
contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29
Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
217
Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote; Alkylène-bis-isoquinoléines
04
avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués liés à l'atome d'azote du cycle
Déposants :
YU, Linda Chia-Hui; TW
Inventeurs :
YU, Linda Chia-Hui; TW
HSIN, Ling-Wei; TW
LEE, Tsung-Chun; TW
Mandataire :
FROST, H. Samuel; Bereskin & Parr S.R.L / S.E.N.C.R.L, 40 King Street West 40th Floor Toronto, Ontario M5H 3Y2, CA
Données relatives à la priorité :
62/466,37003.03.2017US
Titre (EN) 8-PHENYL-ISOQUINOLINES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF USED IN THE TREATMENT OF IRRITABLE BOWEL SYNDROME
(FR) 8-PHÉNYL-ISOQUINOLINES ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉES UTILISÉES DANS LE TRAITEMENT DU SYNDROME DU CÔLON IRRITABLE
Abrégé :
(EN) A series of 8-phenyl-isoquinoline derivatives (I) exhibit high binding affinity to 5-HT7 receptor (5-HT7R) and demonstrate potent antinociceptive activity in two animal models for Irritable Bowel Syndrome (IBS) by intraperitoneal injection (i.p.) or by oral administration (p.o.). These 5-HT7 receptor antagonists are a new class of therapeutic agents for the treatment of IBS.
(FR) La présente invention concerne une série de dérivés de 8-phényl-isoquinoléine (I) qui présentent une affinité de liaison élevée au récepteur 5-HT7 (5-HT7R) et démontrent une activité anti-nociceptive puissante dans deux modèles animaux pour le syndrome du côlon irritable (IBS) par injection intrapéritonéale (i.p.) ou par administration orale (p.o.). Les antagonistes du récepteur 5-HT7 sont une nouvelle classe d'agents thérapeutiques pour le traitement du syndrome du côlon irritable.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)