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N° de publication : WO/2018/146641 N° de la demande internationale : PCT/IB2018/050839
Date de publication : 16.08.2018 Date de dépôt international : 12.02.2018
CIB :
C07D 417/12 (2006.01) ,C07J 9/00 (2006.01) ,A61K 47/28 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
J
STÉROÏDES
9
Stéroïdes normaux contenant du carbone, de l'hydrogène, un halogène ou de l'oxygène, substitués en position 17bèta par une chaîne de plus de deux atomes de carbone, p.ex. cholane, cholestane, coprostane
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47
Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. supports, additifs inertes
06
Composés organiques
28
Stéroïdes
Déposants : INVICTUS ONCOLOGY PVT. LTD.[IN/IN]; Plot 465, F.I.E, Patparganj Industrial Area Delhi 110092, IN
Inventeurs : ROY, Monideepa; US
BISWAS, Goutam; IN
SURYAVANSHI, Hemant; IN
MUKHERJEE, Anubhab; IN
Mandataire : KASETTI, Yoganjaneyulu; IN
BHOLA, Ravi; IN
MUKHARYA, Durgesh; IN
RANGANATH, Shivakumar; IN
J., Vikas; IN
RAJAGOPAL, Lakshmi; IN
CHOTIA, Meenakshi; IN
R, Sridhar; IN
Données relatives à la priorité :
20171100497911.02.2017IN
Titre (EN) NOVEL INHIBITORS OF CELLULAR SIGNALLING
(FR) NOUVEAUX INHIBITEURS DE SIGNALISATION CELLULAIRE
Abrégé :
(EN) The present disclosure relates generally to Cellular Signalling inhibitors of compound of Formula I, compositions and formulations comprising the same, methods, processes, and uses thereof. In particular, the present disclosure provides CSF-1R inhibitors of BLZ-945-lipids conjugates, GW2580-lipid conjugates and PLX-3397-lipid conjugates demonstrating sustained inhibition of CSF/CSF1R signalling pathway with decreased toxicity. The present disclosure also provides supramolecular combinatorial therapeutics, wherein a CSF-1R inhibitor is combined with one or more of a chemotherapeutic agent, a kinase inhibitor, and an immunoregulator, each of which is optionally conjugated with a lipid. The present disclosure also provides a method for treating cancer, allergy, Systemic lupus erythematosus, nephritis, Chronic Obstructive Pulmonary Disease, and abnormal macrophage functions or any combinations thereof.
(FR) La présente invention concerne de manière générale des inhibiteurs de signalisation cellulaire du composé de formule I, des compositions et des préparations les comprenant, des procédés, des processus et des utilisations associés. La présente invention concerne particulièrement, des inhibiteurs CSF-IR de conjugués BLZ-945-lipides, de conjugués GW2580-lipide et de conjugués PLX-3397-lipide présentant une inhibition prolongée de la voie de signalisation CSF/CSFIR avec une toxicité réduite. La présente invention concerne également des agents thérapeutiques combinatoires supramoléculaires, un inhibiteur CSF-IR étant combiné à un ou plusieurs parmi, un agent chimiothérapique, un inhibiteur de kinase et un immunorégulateur, chacun d'entre eux étant éventuellement conjugué avec un lipide. La présente invention concerne également un procédé de traitement du cancer, des allergies, du lupus érythémateux systémique, de la néphrite, de la bronchopneumopathie chronique obstructive, et des fonctions macrophages anormales ou toute combinaison de ceux-ci.
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)