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1. (WO2018146612) 1- (4-AMINO-5-BROMO-6-(1 H-PYRAZOL-1-YL) PYRIMIDINE-2-YL) -1 H-PYRAZOL-4-OL ET SON UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
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N° de publication : WO/2018/146612 N° de la demande internationale : PCT/IB2018/050783
Date de publication : 16.08.2018 Date de dépôt international : 08.02.2018
CIB :
A61K 39/395 (2006.01) ,A61K 45/06 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,C07D 403/14 (2006.01) ,C07K 16/28 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
39
Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
395
Anticorps; Immunoglobulines; Immunsérum, p.ex. sérum antilymphocitaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
45
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes A61K31/-A61K41/138
06
Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
K
PEPTIDES
16
Immunoglobulines, p.ex. anticorps monoclonaux ou polyclonaux
18
contre du matériel provenant d'animaux ou d'humains
28
contre des récepteurs, des antigènes de surface cellulaire ou des déterminants de surface cellulaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
NOVARTIS AG [CH/CH]; Lichtstrasse 35 4056 Basel, CH
PALOBIOFARMA S.L. [ES/ES]; Ernest Luch 32 TCM2-0207 08302 Mataro Barcelona, ES
Inventeurs :
BILIC, Sanela; US
CAMACHO GOMEZ, Juan Alberto; ES
CAMERON, John Scott; US
CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio Cesar; ES
HOWARD, Danny Roland, Jr.; US
Mandataire :
NOVARTIS AG; Lichtstrasse 35 4056 Basel, CH
Données relatives à la priorité :
62/457,21910.02.2017US
Titre (EN) 1-(4-AMINO-5-BROMO-6-(1 H-PYRAZOL-1-YL)PYRIMIDIN-2-YL)-1 H-PYRAZOL-4-OL AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF CANCER
(FR) 1- (4-AMINO-5-BROMO-6-(1 H-PYRAZOL-1-YL) PYRIMIDINE-2-YL) -1 H-PYRAZOL-4-OL ET SON UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU CANCER
Abrégé :
(EN) This invention relates to an active metabolite of 5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimindin-4-amine that modulates the activity of adenosine A2a receptor. In particular, the present invention relates to pharmaceutical compositions comprising 1-(4-amino-5-bromo-6-(1H-pyrazol-1-yl)-pyrimidin-2-yl)-1H-pyrazol-4-ol, as well as processes for its preparation and its use in the treatment of cancer alone of in combination with one or more immunotherapeutic agents.
(FR) Cette invention concerne un métabolite actif du 5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl) pyrimindine-4-amine qui module l'activité du récepteur A2a de l'adénosine. En particulier, la présente invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant de la 1-(4-amino-5-bromo-6-(1H-pyrazol-1-yl)-pyrimidine-2-yl)-1H-pyrazol-4-ol, ainsi que des procédés pour sa préparation et son utilisation dans le traitement du cancer seul ou en association avec un ou plusieurs agents immunothérapeutiques.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)