Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales

1. (WO2018146166) LIEURS HÉTÉROBIFONCTIONNELS POUR MODIFIER DES THIOLS

Pub. No.:    WO/2018/146166    International Application No.:    PCT/EP2018/053112
Publication Date: Fri Aug 17 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Thu Feb 08 00:59:59 CET 2018
IPC: C07D 213/71
A61K 47/64
Applicants: NORUT NORTHERN RESEARCH INSTITUTE AS
Inventors: EKSTEEN, Jacobus Johannes
SENGEE, Myagmarsuren
SYDNES, Leiv Kristen
Title: LIEURS HÉTÉROBIFONCTIONNELS POUR MODIFIER DES THIOLS
Abstract:
L'invention concerne certains composés de formule (I) (I) dans laquelle Y est un groupe attracteur d'électrons ; Q est (formule) Z représente un groupe partant ; J représente NR5, R5 représentant de l'hydrogène ou un groupe alkyle, alcényle, alcynyle ou aryle substitué ou non substitué. R1 à R4 sont des substituants facultatifs et m est un nombre entier compris entre 1 et 12 ; n est un nombre entier compris entre 0 et 4 ; o est compris entre 0 et 4. Ces composés sont utiles en tant que lieurs pour joindre de manière réaliste une fraction de ciblage telle qu'un anticorps à un composé "cargo" tel qu'un médicament, en particulier un médicament anticancéreux. L'invention concerne également des conjugués d'une fraction de ciblage et d'un médicament utilisant le lieur, des procédés de synthèse du lieur et des procédés de production du conjugué. L'invention concerne également l'utilisation du conjugué dans le traitement d'une maladie telle que le cancer.