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1. (WO2018145578) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ASTRAGALOSIDE IV
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N° de publication : WO/2018/145578 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/074149
Date de publication : 16.08.2018 Date de dépôt international : 25.01.2018
CIB :
C07J 53/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
J
STÉROÏDES
53
Stéroïdes ayant le squelette du cyclopenta[a]hydrophénanthrène modifié par condensation avec des cycles carbocycliques ou par formation d'un cycle additionnel par une liaison directe entre deux atomes de carbone cycliques
Déposants :
江西师范大学 JIANGXI NORMAL UNIVERSITY [CN/CN]; 中国江西省南昌市 紫阳大道99号 NO.99 of ZiYang Road NanChang, Jiangxi 330022, CN
Inventeurs :
孙建松 SUN, Jiansong; CN
廖进喜 LIAO, Jinxi; CN
刘婷 LIU, Ting; CN
Mandataire :
北京寰华知识产权代理有限公司 SINO-ELITE INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY (BEIJING); 中国北京市 西城区宣武门外大街28号富卓大厦B1105 B1105, No.28, Xuanwumenwai Avenue, Xicheng District, Beijing,P. R. China Beijing 100052, CN
Données relatives à la priorité :
201710066875.507.02.2017CN
Titre (EN) METHOD FOR SYNTHESIZING ASTRAGALOSIDE IV
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE D'ASTRAGALOSIDE IV
(ZH) 一种黄芪甲苷的合成方法
Abrégé :
(EN) Disclosed is a method for synthesizing astragaloside IV, comprising the following steps: protecting hydroxyl groups at the 3-position and 6-position of cycloastragenol using protecting groups R1; after protecting hydroxyl groups at the 16-position and 25-position using protecting groups R2, removing the protecting groups R1 at the 3-position and 6-position to obtain a compound 4; protecting a hydroxyl group at the 3-position of the compound 4 using a protecting group R3 to obtain a compound 5; performing glycosidation on the compound 5, then removing the protecting group R3 at the 3-position, and continuing performing glycosidation to obtain a compound 8; and removing all protecting groups to obtain astragaloside IV. The present invention implements highly-efficient and highly-stereoselective preparation of astragaloside IV, fills the gap in the prior art, and greatly pushes the process of the research in the mechanism of the activity astragaloside compounds and the development of drugs thereof forward.
(FR) L'invention concerne un procédé de synthèse d'astragaloside IV, comprenant les étapes suivantes consistant à : protéger des groupes hydroxyle en position 3 et en position 6 de cycloastragénol à l'aide de groupes protecteurs R1 ; après avoir protégé des groupes hydroxyle en position 16 et en position 25 à l'aide de groupes protecteurs R2, éliminer les groupes protecteurs R1 en position 3 et en position 6 pour obtenir un composé 4 ; protéger un groupe hydroxyle en position 3 du composé 4 à l'aide d'un groupe protecteur R3 pour obtenir un composé 5 ; réaliser une glycosidation sur le composé 5, puis éliminer le groupe protecteur R3 en position 3, et poursuivre la réalisation d'une glycosidation pour obtenir un composé 8 ; et éliminer tous les groupes protecteurs pour obtenir l'astragaloside IV. La présente invention met en oeuvre une préparation très efficace et hautement stéréosélective de l'astragaloside IV, comble le vide de l'état de la technique, et pousse fortement le processus de la recherche dans le mécanisme de l'activité des composés astragalosides et le développement de médicaments de ceux-ci vers l'avant.
(ZH) 本发明公开了一种黄芪甲苷的合成方法,包括以下步骤:将环黄芪醇的3位和6位羟基以保护基R 1保护;16位和25位羟基以保护基R 2保护后脱除3位和6位保护基R 1,得到化合物4;将化合物4的3位羟基以保护基R 3保护,得到化合物5;将化合物5进有糖苷化反应,后脱除3位保护基R 3,继续进行发生糖苷化反应,得到化合物8;所有保护基脱除,得到黄芪甲苷;本发明高效高立体选择性的制备了黄芪甲苷,填补现有技术的空白,将大大推进黄瓦皂苷类化合物的活性机理研究及其药物开发的进程。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)