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1. (WO2018144649) LIGANDS DE CÉRÉBLON ET COMPOSÉS BIFONCTIONNELS LES CONTENANT

Pub. No.:    WO/2018/144649    International Application No.:    PCT/US2018/016315
Publication Date: Fri Aug 10 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Thu Feb 01 00:59:59 CET 2018
IPC: C07D 401/04
A61K 31/454
A61K 31/4725
A61P 35/00
Applicants: ARVINAS, INC.
Inventors: CREW, Andrew, P.
BERLIN, Michael
DONG, Hanqing
HORNBERGER, Kieth, R.
QIAN, Yimin
SNYDER, Lawrence, B.
WANG, Jing
ZIMMEERMANN, Kurt
Title: LIGANDS DE CÉRÉBLON ET COMPOSÉS BIFONCTIONNELS LES CONTENANT
Abstract:
La présente invention concerne des composés de liaison à la ligase E3 céréblon, notamment des composés bifonctionnels les contenant, qui sont utiles en tant que modulateurs de l'ubiquitination ciblée, particulièrement, des inhibiteurs d'une large gamme de polypeptides et d'autres protéines qui sont dégradées et/ou autrement inhibées par des composés bifonctionnels selon la présente invention. La présente invention concerne particulièrement, des composés qui contiennent, à une extrémité, un ligand qui se lie à l'ubiquitine ligase E3 céréblon, et à l'autre extrémité une fraction qui se lie à une protéine cible, de telle sorte que la protéine cible est placée à proximité de l'ubiquitine ligase pour permettre la dégradation (et l'inhibition) de cette protéine. Selon l'invention, des composés présentant une large gamme d'activités pharmacologiques cohérentes avec la dégradation/l'inhibition de polypeptides ciblés de pratiquement n'importe quel type, peuvent être synthétisés.