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1. (WO2018140599) COMPOSÉS À BASE DE BENZOTHIOPHÈNE ET DE BENZOTHIAZOLE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/140599 N° de la demande internationale : PCT/US2018/015232
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 25.01.2018
CIB :
C07D 333/72 (2006.01) ,A61K 31/381 (2006.01) ,A61K 31/423 (2006.01) ,A61K 31/428 (2006.01) ,C07D 261/20 (2006.01) ,C07D 205/04 (2006.01) ,C07D 285/14 (2006.01) ,C07D 307/80 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
50
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
72
Benzo [c] thiophènes; Benzo [c] thiophènes hydrogénés
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
38
ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
381
ayant des cycles à cinq chaînons
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42
Oxazoles
423
condensés avec des carbocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425
Thiazoles
428
condensés avec des carbocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
261
Composés hétérocycliques contenant des cycles oxazole-1, 2 ou oxazole-1, 2 hydrogéné
20
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
205
Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
285
Composés hétérocycliques contenant des cycles comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par les groupes C07D275/-C07D283/206
01
Cycles à cinq chaînons
02
Thiadiazoles; Thiadiazoles hydrogénés
14
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
307
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome d'oxygène comme unique hétéro-atome du cycle
77
condensés en ortho ou en péri avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
78
Benzo [b] furannes; Benzo [b] furannes hydrogénés
79
avec uniquement des atomes d'hydrogène, des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone de l'hétérocycle
80
Radicaux substitués par des atomes d'oxygène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
ARAXES PHARMA LLC [US/US]; 3033 Science Park Road, Suite 220 San Diego, California 92121, US
Inventeurs :
LI, Liansheng; US
FENG, Jun; US
LIU, Yuan; US
REN, Pingda; US
LIU, Yi; US
Mandataire :
HARWOOD, Eric, A.; US
OBEIDAT, Baha, A.; US
KUMABE, Blake, K.; US
SOLTANI, Bobby, B.; US
SARGEANT, Brooke; US
QUIST, Brooke, W.; US
ROTH, Carol, J.; US
EIDT, Chandra, E.; US
O'BRIEN, Daniel; US
CARLSON, David, V.; US
STARK, Duncan; US
TARLETON, E., Russell; US
SUN, Eileen, S.; US
ABRAMONTE, Frank; US
HAN, Hai; US
TALBERT, Hayley, J.; US
CARTER, James, J.; US
WHITE, James, A. D.; US
BARRETT, Jared, M.; US
PEPE, Jeffrey, C.; US
DANLEY, Jeffrey, E.; US
SAKOI, Jeffrey, M.; US
BAUNACH, Jeremiah, J.; US
KARLEN, John, R.; US
MORGAN, John, A.; US
WAKELEY, John, J.; US
COE, Justin, E.; US
HENCKEL, Karen, M.; US
HEFTER, Karl, A.; US
HERMANNS, Karl, R.; US
MORGAN, Kevan, L.; US
COSTANZA, Kevin, S.; US
LINFORD, Lorraine; US
COOPER, Michael, P.; US
RUSYN, Paul; US
LIN, Qing; US
HALLER, Rachel, A.; US
IANNUCCI, Robert; US
KOVELMAN, Robert, L.; US
WEBB, Samuel, E.; US
LEEK, Shoko, I.; US
ROSENMAN, Stephen, J.; US
ABEDI, Syed; US
SATAGAJ, Thomas, J.; US
BOLLER, Timothy, L.; US
LIGON, Toby, J.; US
FERRON, William, O., Jr.; US
Données relatives à la priorité :
62/450,95626.01.2017US
Titre (EN) BENZOTHIOPHENE AND BENZOTHIAZOLE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
(FR) COMPOSÉS À BASE DE BENZOTHIOPHÈNE ET DE BENZOTHIAZOLE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
Abrégé :
(EN) Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein B, Z, Ra, Rb, Rc, R1, L, L1 and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.
(FR) La présente invention concerne des composés ayant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS portant la mutation G12C. L'invention concerne des composés ayant la structure suivante (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère ou un promédicament de ceux-ci. Dans la structure (I), B, Z, Ra, Rb, Rc, R1, L, L1 et E sont tels que définis dans la description. L’invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et à l'utilisation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de modulation de l'activité de la protéine KRAS portant la mutation G12C pour le traitement de troubles tels que le cancer.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)