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1. (WO2018140598) COMPOSÉS N-HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication : WO/2018/140598 N° de la demande internationale : PCT/US2018/015227
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 25.01.2018
CIB :
C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 205/04 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61K 31/495 (2006.01) ,A61K 31/4035 (2006.01)
Déposants : ARAXES PHARMA LLC[US/US]; 3033 Science Park Road, Suite 220 San Diego, California 92121, US
Inventeurs : LI, Liansheng; US
FENG, Jun; US
LIU, Yuan; US
REN, Pingda; US
LIU, Yi; US
Mandataire : HARWOOD, Eric, A.; US
OBEIDAT, Baha, A.; US
KUMABE, Blake, K.; US
SOLTANI, Bobby, B.; US
SARGEANT, Brooke; US
QUIST, Brooke, W.; US
ROTH, Carol, J.; US
EIDT, Chandra, E.; US
O'BRIEN, Daniel; US
CARLSON, David, V.; US
STARK, Duncan; US
TARLETON, E., Russell; US
SUN, Eileen, S.; US
ABRAMONTE, Frank; US
HAN, Hai; US
TALBERT, Hayley, J.; US
CARTER, James, J.; US
WHITE, James, A. D.; US
BARRETT, Jared, M.; US
PEPE, Jeffrey, C.; US
DANLEY, Jeffrey, E.; US
SAKOI, Jeffrey, M.; US
BAUNACH, Jeremiah, J.; US
KARLEN, John, R.; US
MORGAN, John, A.; US
WAKELEY, John, J.; US
COE, Justin, E.; US
HENCKEL, Karen, M.; US
HEFTER, Karl, A.; US
HERMANNS, Karl, R.; US
MORGAN, Kevan, L.; US
COSTANZA, Kevin, S.; US
LINFORD, Lorraine; US
COOPER, Michael, P.; US
RUSYN, Paul; US
LIN, Qing; US
HALLER, Rachel, A.; US
IANNUCCI, Robert; US
KOVELMAN, Robert, L.; US
WEBB, Samuel, E.; US
LEEK, Shoko, I.; US
ROSENMAN, Stephen, J.; US
ABEDI, Syed; US
SATAGAJ, Thomas, J.; US
BOLLER, Timothy, L.; US
LIGON, Toby, J.; US
FERRON, William, O., Jr.; US
Données relatives à la priorité :
62/450,95326.01.2017US
Titre (EN) FUSED N-HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
(FR) COMPOSÉS N-HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
Abrégé : front page image
(EN) Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A, B, E, L1, Ra. Rb, Rc and ○ are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.
(FR) La présente invention concerne des composés ayant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS portant la mutation G12C. Les composés de l'invention ont la structure suivante (I) ou un sel, stéréoisomère ou promédicament pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, dans laquelle A, B, E, L1, Ra, Rb, Rc et ○ sont tels que définis dans la description. L’invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et à l'utilisation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de modulation de l'activité de la protéine KRAS portant la mutation G12C pour le traitement de troubles tels que le cancer.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)