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1. (WO2018140514) DÉRIVÉS DE 1-(6-(3-HYDROXYNAPHTALEN-1-YL)QUINAZOLIN-2-YL)AZÉTIDIN-1-YL)PROP-2-EN-1-ONE ET COMPOSÉS SIMILAIRES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KRAS G12C POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

Pub. No.:    WO/2018/140514    International Application No.:    PCT/US2018/015072
Publication Date: Fri Aug 03 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Thu Jan 25 00:59:59 CET 2018
IPC: C07D 403/14
C07D 403/12
A61K 31/517
A61P 35/00
Applicants: ARAXES PHARMA LLC
Inventors: LI, Liansheng
FENG, Jun
LIU, Yuan
REN, Pingda
LIU, Yi
Title: DÉRIVÉS DE 1-(6-(3-HYDROXYNAPHTALEN-1-YL)QUINAZOLIN-2-YL)AZÉTIDIN-1-YL)PROP-2-EN-1-ONE ET COMPOSÉS SIMILAIRES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KRAS G12C POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
Abstract:
La présente invention concerne des composés ayant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS portant la mutation G12C. L'invention concerne des composés ayant la structure suivante (I) : (formule (I)) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un stéréoisomère ou un promédicament de ceux-ci ; Dans la formule, G, Y, R, R1, R2a, R2b, R2c, L, L1 et E sont tels que définis dans la description. L’invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et à l'utilisation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de modulation de l'activité de la protéine KRAS portant la mutation G12C pour le traitement de troubles tels que le cancer. Selon l'invention, les composés préférés sont des composés de quinazoline et des dérivés de quinazolinone, en particulier des dérivés de 1-(6-(3-hydroxynaphtalen-1-yl)quinazolin-2-yl)azétidin-1-yl)prop-2-en-1-one et des composés similaires.