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1. (WO2018140513) DÉRIVÉS DE 1-(3-(6-(3-HYDROXYNAPHTALEN-1-YL)BENZOFURAN-2-YL)AZÉTIDIN-1YL)PROP-2-EN-1-ONE ET COMPOSÉS SIMILAIRES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE KRAS G12C POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

Pub. No.:    WO/2018/140513    International Application No.:    PCT/US2018/015071
Publication Date: Fri Aug 03 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Thu Jan 25 00:59:59 CET 2018
IPC: C07D 405/04
C07D 405/14
C07D 403/04
C07D 403/14
C07D 401/04
C07D 401/14
C07D 413/04
C07D 413/14
C07D 471/04
C07D 209/42
A61K 31/343
A61K 31/397
A61K 31/4184
A61K 31/416
A61K 31/403
Applicants: ARAXES PHARMA LLC
Inventors: LI, Liansheng
FENG, Jun
LIU, Yuan
REN, Pingda
LIU, Yi
Title: DÉRIVÉS DE 1-(3-(6-(3-HYDROXYNAPHTALEN-1-YL)BENZOFURAN-2-YL)AZÉTIDIN-1YL)PROP-2-EN-1-ONE ET COMPOSÉS SIMILAIRES UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE KRAS G12C POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
Abstract:
La présente invention concerne des composés ayant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS portant la mutation G12C. Les composés de l'invention ont la structure suivante (I) : ou un sel pharmaceutiquement acceptable, une forme isotopique ou un stéréoisomère de ceux-ci. Dans la structure (I), A représente un hétéroaryle à cinq chaînons comprenant 1 ou 2 hétéroatomes non adjacents, inclus de X et Y ; W, X, Y, Z, L, L1, E, R1, R2b R2c et le cercle en pointillé sont tels que définis dans la description. L’invention concerne également des procédés associés à la préparation et à l'utilisation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de modulation de l'activité de la protéine KRAS portant la mutation G12C pour le traitement de troubles tels que le cancer. Les composés préférés, selon l'invention sont par exemple, les dérivés de l-(3-(6-(3-hydroxynaphtalen-l- yl)benzofuran-2-yl)azétidin-lyl)prop-2-en-l-one et les composés apparentés tels que, par exemple, les dérivés correspondants, par exemple une structure à noyau benzoimidazole, indole, benzooxazole, imidazopyridine ou imidazole, substituée sur le cycle A par l'azétidine, la pyrrolidine, l'azépane ou le bicyclopentane-amine (L1) par exemple, chacun étant substitué par un propénone (E) par exemple, et la structure à noyau substituée sur le cycle à six chaînons avec, par exemple, le 3-hydroxynaphtalène ou l'indazole ou l'hydroxy, l'alcoxy et/ou le phényle (R1) substitué par le fluor.