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1. (WO2018140512) COMPOSÉS BENZOHÉTÉROAROMATIQUES BICYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/140512 N° de la demande internationale : PCT/US2018/015070
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 24.01.2018
CIB :
C07D 217/12 (2006.01) ,C07D 231/56 (2006.01) ,C07D 237/28 (2006.01) ,C07D 239/94 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 205/04 (2006.01) ,C07D 207/10 (2006.01) ,C07D 211/16 (2006.01) ,C07D 295/185 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61K 31/381 (2006.01) ,A61K 31/423 (2006.01) ,A61K 31/428 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
217
Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de l'isoquinoléine ou de l'isoquinoléine hydrogénée
12
avec des radicaux, substitués par des hétéro-atomes, liés aux atomes de carbone du cycle contenant l'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
54
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
56
Benzopyrazoles; Benzopyrazoles hydrogénés
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
237
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 2 ou diazine-1, 2 hydrogéné
26
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
28
Cinnolines
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
70
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
72
Quinazolines; Quinazolines hydrogénées
86
avec des hétéro-atomes liés directement en position 4
94
Atomes d'azote
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
205
Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
04
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
04
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211
Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04
avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
06
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
08
avec des radicaux hydrocarbonés ou des radicaux hydrocarbonés substitués, liés directement aux atomes de carbone du cycle
10
avec des radicaux ne contenant que des atomes de carbone et d'hydrogène liés aux atomes de carbone du cycle
16
l'atome d'azote du cycle étant acylé
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295
Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
16
acylés sur les atomes d'azote du cycle
18
par des radicaux dérivés des acides carboxyliques, ou leurs analogues du soufre ou de l'azote
182
Radicaux dérivés d'acides carboxyliques
185
d'acides carboxyliques aliphatiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
38
ayant le soufre comme hétéro-atome d'un cycle
381
ayant des cycles à cinq chaînons
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42
Oxazoles
423
condensés avec des carbocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425
Thiazoles
428
condensés avec des carbocycles
Déposants :
ARAXES PHARMA LLC [US/US]; 3033 Science Park Road, Suite 220 San Diego, California 92121, US
Inventeurs :
LI, Liansheng; US
FENG, Jun; US
LIU, Yuan; US
WU, Tao; US
REN, Pingda; US
LIU, Yi; US
Mandataire :
HARWOOD, Eric, A.; US
OBEIDAT, Baha, A.; US
KUMABE, Blake, K.; US
SOLTANI, Bobby, B.; US
SARGEANT, Brooke; US
QUIST, Brooke, W.; US
ROTH, Carol, J.; US
EIDT, Chandra, E.; US
O'BRIEN, Daniel; US
CARLSON, David, V.; US
STARK, Duncan; US
TARLETON, E., Russell; US
SUN, Eileen, S.; US
ABRAMONTE, Frank; US
HAN, Hai; US
TALBERT, Hayley, J.; US
CARTER, James, J.; US
WHITE, James, A. D.; US
BARRETT, Jared, M.; US
PEPE, Jeffrey, C.; US
DANLEY, Jeffrey, E.; US
SAKOI, Jeffrey, M.; US
BAUNACH, Jeremiah, J.; US
KARLEN, John, R.; US
MORGAN, John, A.; US
WAKELEY, John, J.; US
COE, Justin, E.; US
HENCKEL, Karen, M.; US
HEFTER, Karl, A.; US
HERMANNS, Karl, R.; US
MORGAN, Kevan, L.; US
COSTANZA, Kevin, S.; US
LINFORD, Lorraine; US
COOPER, Michael, P.; US
RUSYN, Paul; US
LIN, Qing; US
HALLER, Rachel, A.; US
IANNUCCI, Robert; US
KOVELMAN, Robert, L.; US
WEBB, Samuel, E.; US
LEEK, Shoko, I.; US
ROSENMAN, Stephen, J.; US
ABEDI, Syed; US
SATAGAJ, Thomas, J.; US
BOLLER, Timothy, L.; US
LIGON, Toby, J.; US
FERRON, William, O., Jr.; US
Données relatives à la priorité :
62/450,92526.01.2017US
Titre (EN) FUSED BICYCLIC BENZOHETEROAROMATIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
(FR) COMPOSÉS BENZOHÉTÉROAROMATIQUES BICYCLIQUES FUSIONNÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
Abrégé :
(EN) Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I): (I) or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic form, stereoisomer or prodrug thereof, wherein A, B, X, R1, R2a, R2b, R2c, L, L1 and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.
(FR) La présente invention concerne des composés possédant une activité en tant qu'inhibiteurs de la protéine KRAS portant la mutation G12C. L'invention concerne des composés ayant la structure suivante (I) : (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable, une forme isotopique, un stéréoisomère ou un promédicament associé ; dans la structure (I), A, B, X, R1, R2a, R2b, R2c, L, L1 et E sont tels que définis dans la description. L’invention concerne en outre des procédés associés à la préparation et à l'utilisation desdits composés, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédés de modulation de l'activité de la protéine KRAS portant la mutation G12C pour le traitement de troubles tels que le cancer.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)