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1. (WO2018139438) COMPOSÉ DE PROLINEAMIDE SUBSTITUÉ PAR UN PHÉNYLDIFLUOROMÉTHYLE

Pub. No.:    WO/2018/139438    International Application No.:    PCT/JP2018/001927
Publication Date: Fri Aug 03 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Jan 24 00:59:59 CET 2018
IPC: C07D 207/16
A61K 31/4439
A61K 31/496
A61P 13/12
A61P 37/06
A61P 37/08
C07D 401/10
C07D 403/10
Applicants: ASTELLAS PHARMA INC.
アステラス製薬株式会社
Inventors: NAKAJIMA, Yutaka
中島 豊
IMADA, Sunao
▲今▼田 直
YAMAMOTO, Eriko
山本 永利子
TSUCHIYA, Kazuyuki
土屋 和之
HARAYAMA, Yu
原山 悠
MATSUMOTO, Shunichiro
松本 俊一郎
Title: COMPOSÉ DE PROLINEAMIDE SUBSTITUÉ PAR UN PHÉNYLDIFLUOROMÉTHYLE
Abstract:
Le problème décrit par la présente invention est de produire un composé destiné à être utilisé en tant qu'inhibiteur de la cathepsine S. La solution de l'invention porte sur un composé qui possède une activité d'inhibition de la cathepsine S et qui peut être utilisé en tant que principe actif pour une composition pharmaceutique pour prévenir et/ou traiter une maladie auto-immune telle qu'un lupus érythémateux disséminé (LED) et une néphrite lupique, une allergie, ou un organe, une moelle osseuse ou un rejet de greffe de tissu. Par conséquent, il a été confirmé qu'un composé de prolineamide substitué par un phényldifluorométhyle selon la présente invention possède une activité d'inhibition de la cathepsine S. Cette confirmation a conduit à la mise au point de la présente invention. Le composé de prolineamide substitué par un phényldifluorométhyle selon la présente invention possède une activité d'inhibition de la cathepsine S, et peut être utilisé en tant qu'agent prophylactique et/ou thérapeutique pour une maladie auto-immune telle qu'un LED et une néphrite, une allergie, ou pour un organe, une moelle osseuse ou un rejet de greffe de tissu.