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1. (WO2018138500) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE PURINE
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N° de publication : WO/2018/138500 N° de la demande internationale : PCT/GB2018/050208
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 25.01.2018
CIB :
C07D 473/16 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,A61K 31/52 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
473
Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques purine
02
avec des atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote liés directement en positions 2 et 6
16
deux atomes d'azote
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
52
Purines, p.ex. adénine
Déposants :
CYCLACEL LIMITED [GB/GB]; New Bridge Street House 30-34 New Bridge Street London Greater London EC4V 6BJ, GB
Inventeurs :
SKEAD, Ben; GB
WESTWOOD, Robert; GB
LONDESBROUGH, Derek; GB
NORTHERN, Julian; GB
ATHERTON, Chris; GB
Mandataire :
CLYDE-WATSON, Zoe; GB
Données relatives à la priorité :
1701318.626.01.2017GB
1701319.426.01.2017GB
1701397.027.01.2017GB
1701398.827.01.2017GB
Titre (EN) PROCESS FOR PREPARING PURINE DERIVATIVES
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE PURINE
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a process for preparing a compound of formula [I], said process comprising the steps of: formula [II]+formula [III]−>formula [I] (i) forming a reaction mixture comprising (a) a compound of formula [II], (b) a compound of formula [III] and (c) 1,2-propanediol or polyethylene glycol, or a mixture thereof, and optionally (d) a base; (ii) heating said reaction mixture to a temperature of at least about 150°C to form a compound of formula [I]; (iii) isolating said compound of formula [I]; and (iv) optionally converting said compound of formula [I] into salt form; wherein: R1 and R2 are each independently H, alkyl or haloalkyl; R3 and R4 are each independently H, alkyl, haloalkyl or aryl; R5 is alkyl, alkenyl, cycloalkyl or cycloalkyl-alkyl, each of which may be optionally substituted with one or more OH groups; R6 is selected from cyclopropylamino, cyclopropylmethylamino, cyclobutylamino, cyclobutylmethylamino and formula (A) where one of X, Y and Z is N and the remainder are CR9; R7, R8 and each R9 are independently H, alkyl or haloalkyl, wherein at least one of R7, R8 and R9 is other than H. Further aspects of the invention relate to a highly diastereoselective process for the preparation of compounds of formula [III], a process for preparing intermediates of formula [II], and other intermediates useful in the synthesis of compounds of formula [I], and to a process for preparing the crystalline tartrate salt and free base of compounds of formula [I].
(FR) La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé de formule [I], ledit procédé comprenant les étapes consistant à : formule [II] + formule [III] −> formule [I] (i) former un mélange réactionnel comprenant (a) un composé de formule [II], (b) un composé de formule [III] et (c) du 1,2-propanédiol ou du polyéthylène glycol, ou un mélange de ceux-ci, et éventuellement (d) une base ; (ii) chauffer ledit mélange réactionnel à une température d'au moins environ 150 °C pour former un composé de formule [I] ; (iii) isoler ledit composé de formule [I] ; et (iv) convertir éventuellement ledit composé de formule [I] en forme de sel ; R1 et R2 étant chacun indépendamment H, un alkyle ou un haloalkyle ; R3 et R4 étant chacun indépendamment H, un alkyle, un haloalkyle ou un aryle ; R5 représente un alkyle, un alcényle, un cycloalkyle ou un cycloalkyle-alkyle, chacun de ceux-ci pouvant être éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes OH ; R6 est choisi parmi cyclopropylamino, cyclopropylméthylamino, cyclobutylamino, cyclobutylméthylamino et la formule (A) où un parmi X, Y et Z représente N et le reste étant CR9 ; R7, R8 et chaque R9 représente indépendamment H, un alkyle ou un haloalkyle, au moins l'un de R7, R8 et R9 étant différent de H. Selon d'autres aspects, l'invention concerne un procédé hautement diastéréosélectif pour la préparation de composés de formule [III], un procédé de préparation d'intermédiaires de formule [II], et d'autres intermédiaires utiles dans la synthèse de composés de formule [I], et un procédé de préparation du sel de tartrate cristallin et de la base libre de composés de formule [I].
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)