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1. (WO2018137610) DÉRIVÉ D'URÉE DE 1-(ISOXAZOLE-3-YL)-3-(3-FLUOR-4-PHÉNYL) SUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/137610 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/073793
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 23.01.2018
CIB :
C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 413/12 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 215/22 (2006.01) ,C07D 491/056 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61K 31/435 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/517 (2006.01) ,A61P 35/04 (2006.01) ,A61P 37/02 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215
Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
20
Atomes d'oxygène
22
liés en position 2 ou 4
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
056
avec au moins deux atomes d'oxygène comme hétéro-atomes du cycle contenant de l'oxygène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
517
condensées en ortho ou en péri avec des systèmes carbocycliques, p.ex. quinazoline, périmidine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
04
spécifiques pour le traitement des métastases
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
37
Médicaments pour le traitement des troubles immunologiques ou allergiques
02
Immunomodulateurs
Déposants :
四川大学 SICHUAN UNIVERSITY [CN/CN]; 中国四川省成都市 一环路南一段24号 No.24 South Section 1, Yihuan Road Chengdu, Sichuan 610065, CN
Inventeurs :
杨胜勇 YANG, Shengyong; CN
李琳丽 LI, Linli; CN
Mandataire :
成都君合集专利代理事务所(普通合伙) CHENGDU JUNHEJI PATENT OFFICE (ORDINARY PARTNERSHIP); 中国四川省成都市 天府大道北段1480号高新孵化园8栋2单元(德商国际A座)1001 Room 1001, Unit 2, Building 8, High-tech Incubation Park No.1480, the Northern Section of Tianfu Avenue. Chengdu, Sichuan 610000, CN
Données relatives à la priorité :
201710060144.X24.01.2017CN
Titre (EN) SUBSTITUTED 1-(ISOXAZOLE-3-YL)-3-(3-FLUORINE-4-PHENYL)UREA DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
(FR) DÉRIVÉ D'URÉE DE 1-(ISOXAZOLE-3-YL)-3-(3-FLUOR-4-PHÉNYL) SUBSTITUÉ, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物及其制备方法和用途
Abrégé :
(EN) A substituted 1-(isoxazole-3-yl)-3-(3-fluorine-4-phenyl)urea derivative, and a preparation method therefor and a use thereof, relating to the technical field of organic synthesis of medicines. A substituted 1-(isoxazole-3-yl)-3-(3-fluorine-4-phenyl)urea derivative is provided, and the structural formula thereof is as represented by formula (I). Also provided is a preparation method for the substituted 1-( isoxazole-3-yl)-3-(3- fluorine-4-phenyl)urea derivative, and a use in preparing an FMS-fins-like tyrosine kinase 3 inhibitor. The present invention provides a novel effective choice for preparation of kinase inhibitors, preparation of medicines for treating autoimmune diseases, and preparation of angiogenesis inhibitors and antitumor medicines in the art, and has a very good application prospect.
(FR) La présente invention se rapporte au domaine technique de la synthèse organique de médicaments, et concerne un dérivé d'urée de 1-(isoxazole-3-yl)-3-(3-fluor-4-phényl) substitué, son procédé de préparation et son utilisation. L'invention concerne un dérivé d'urée de 1-(isoxazole-3-yl)-3-(3-fluor-4-phényl) substitué, et sa formule structurale est telle que représentée par la formule (I). L'invention concerne également un procédé de préparation du dérivé d'urée de 1-(isoxazole-3-yl)-3-(3-fluor-4-phényl) substitué, et une utilisation dans la préparation d'un inhibiteur de tyrosine kinase 3 de type FMS-fins. La présente invention concerne un nouveau choix efficace pour la préparation d'inhibiteurs de kinase, la préparation de médicaments pour le traitement de maladies auto-immunes, et la préparation d'inhibiteurs d'angiogenèse et de médicaments anti-tumoraux dans l'état de la technique, et présente ainsi une très bonne perspective d'application.
(ZH) 一种取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物及其制备方法和用途,属于有机合成药物技术领域。包括提供了一种取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物,其结构式如式Ⅰ所示。还提供了上述取代的1-(异恶唑-3-基)-3-(3-氟-4-苯基)脲衍生物的制备方法,及其在制备FMS-样酪氨酸激酶3抑制剂的用途。为本领域中的激酶抑制剂的制备、抗自身免疫性疾病药物的制备、新生血管生成抑制剂和抗肿瘤药物的制备提供了新的有效选择,具有很好的应用前景。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)