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1. (WO2018137555) DÉRIVÉ DE COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE SUBSTITUÉ PAR UN POLYFLUORO, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT ET APPLICATIONS ASSOCIÉES
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N° de publication : WO/2018/137555 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/073325
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 19.01.2018
CIB :
C07D 401/12 (2006.01) ,A61K 31/454 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445
Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
4523
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
454
contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. pimozide, dompéridone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
浙江大学 ZHEJIANG UNIVERSITY [CN/CN]; 中国浙江省杭州市 西湖区浙大路38号 No.38, Zheda Road, Xihu District Hangzhou, Zhejiang 310027, CN
Inventeurs :
董晓武 DONG, Xiaowu; CN
杨波 YANG, Bo; CN
胡永洲 HU, Yongzhou; CN
何俏军 HE, Qiaojun; CN
翁勤洁 WEN, Qinjie; CN
占文虎 ZHAN, Wenhu; US
刘滔 LIU, Tao; CN
Mandataire :
杭州之江专利事务所(普通合伙) HANGZHOU ZHIJIANG PATENT AGENCY; 中国浙江省杭州市 下城区潮王路10号领骏世界大厦北座1803室 N 1803, Lingjunshijie Plaza, 10 Chaowang Rd, Xiacheng District Hangzhou, Zhejiang 310014, CN
Données relatives à la priorité :
201710053576.824.01.2017CN
Titre (EN) POLYFLUORO-SUBSTITUTED AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND APPLICATIONS THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE SUBSTITUÉ PAR UN POLYFLUORO, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT ET APPLICATIONS ASSOCIÉES
(ZH) 多氟取代芳联杂环类衍生物、含其的药物组合物及其应用
Abrégé :
(EN) A polyfluoro-substituted aromatic heterocyclic compound derivative having the structure as represented by formula I or formula I', where at least one of R1 and R2 is a fluorine atom, and at least two substituents of Rc, Rd, Re, and Rf are fluorine atoms; and an optical isomer of the derivative, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of same, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of the optical isomer of same. A composition containing the polyfluoro-substituted aromatic heterocyclic compound derivative and applications of the composition in preparing an anti-tumor medicament. The compound provides significant inhibitory effects with respect to Akt1 and demonstrates strong proliferation inhibitory activity with respect to tumor cell lines such as an ovarian cancer cell line, a colon cancer cell line, and a prostate cancer cell line. Therefore, the compound is applicable as an Akt inhibitor in the medicament for treating a cell proliferation-related solid tumor or blood cancer in the human or animal body.
(FR) L'invention concerne un dérivé de composé hétérocyclique aromatique substitué par un polyfluoro ayant la structure représentée par la formule I ou la formule I', dans laquelle au moins l'un de R1 et R2 est un atome de fluor, et au moins deux substituants de Rc, Rd, Re et Rf sont des atomes de fluor ; L'invention concerne également un isomère optique du dérivé, ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable de l'isomère optique dudit dérivé. L'invention concerne en outre une composition contenant le dérivé de composé hétérocyclique aromatique substitué par un polyfluoro et des applications de la composition dans la préparation d'un médicament antitumoral. Le composé de l'invention fournit des effets inhibiteurs significatifs par rapport à Akt1 et démontre une forte activité inhibitrice de la prolifération par rapport à des lignées cellulaires tumorales telles qu'une lignée cellulaire du cancer de l'ovaire, une lignée cellulaire du cancer du côlon, et une lignée cellulaire du cancer de la prostate. Selon l'invention, le composé peut être utilisé en tant qu'inhibiteur d'Akt dans un médicament pour le traitement d'une tumeur solide liée à la prolifération cellulaire ou un cancer du sang, dans un corps humain ou animal.
(ZH) 一种多氟取代芳联杂环类衍生物,具有通式I或通式I'所示的结构,其中R 1、R 2中至少有一个氟原子;Rc、Rd、Re、Rf中至少两个取代基为氟原子;以及其光学异构体;或其药学上可接受的盐或溶剂合物;或其光学异构体药学上可接受的盐或溶剂合物。含有上述多氟取代芳联杂环类衍生物的组合物以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。所述化合物对Akt1有显著的抑制作用,对人卵巢癌细胞株、结肠癌细胞株、前列脲癌细胞株等肿瘤细胞株显示出强效的增殖抑制活性。因此,所述化合物可作为Akt抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)