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1. (WO2018137036) COMPOSÉS BICYCLIQUES SUBSTITUÉS À BASE DE PYRIMIDINE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
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N° de publication : WO/2018/137036 N° de la demande internationale : PCT/CA2018/050091
Date de publication : 02.08.2018 Date de dépôt international : 26.01.2018
CIB :
C07F 9/6561 (2006.01) ,A61K 31/675 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
F
COMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9
Composés contenant des éléments du 5ème groupe de la classification périodique
02
Composés du phosphore
547
Composés hétérocycliques, p.ex. contenant du phosphore comme hétéro-atome du cycle
6561
contenant des systèmes de plusieurs hétérocycles déterminants condensés entre eux ou condensés avec un carbocycle ou un système carbocyclique commun, avec ou sans autres hétérocycles non condensés
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
66
Composés du phosphore
675
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. phosphate de pyridoxal
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING / MCGILL UNIVERSITY [CA/CA]; 845 Sherbrooke Street West Montreal, Québec H3A 0G4, CA
Inventeurs :
TSANTRIZOS, Youla S.; CA
SEBAG, Michael; CA
Mandataire :
BERESKIN & PARR LLP/S.E.N.C.R.L., S.R.L.; 40 King Street West, 40th Floor Toronto, Ontario M5H 3Y2, CA
Données relatives à la priorité :
62/450,73626.01.2017US
62/528,60105.07.2017US
Titre (EN) SUBSTITUTED BICYCLIC PYRIMIDINE-BASED COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND USES THEREOF
(FR) COMPOSÉS BICYCLIQUES SUBSTITUÉS À BASE DE PYRIMIDINE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
Abrégé :
(EN) Novel C-2-substituted bicyclic compounds of Formula I have been prepared and found to be useful as potent inhibitors of hGGPPS by inhibiting geranylgeranylation of proteins and inhibiting the biosynthesis of GGPP. The application is directed to these compounds, to compositions comprising these compounds, and to their use, in particular as medicaments for use in the treatment of cancer and other conditions which are treatable by inhibiting human geranylgeranylation pyrophosphate hGGPPS activity.
(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés bicycliques à substitution C-2 de formule I utiles en tant qu'inhibiteurs puissants de hGGPPS par l'inhibition de la géranylgéranylation de protéines et de la biosynthèse du GGPP. L'invention concerne lesdits composés, les compositions comprenant lesdits composés, et leur utilisation, particulièrement, en tant que médicaments destinés à être utilisés dans le traitement du cancer et d'autres états pathologiques qui peuvent être traités par l'inhibition de l'activité de géranylgéranylation pyrophosphate humaine de hGGPPS.
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)