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1. (WO2018126525) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN HEXAPEPTIDE ET PRODUIT CORRESPONDANT

Pub. No.:    WO/2018/126525    International Application No.:    PCT/CN2017/075125
Publication Date: Fri Jul 13 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Mar 01 00:59:59 CET 2017
IPC: C07K 7/06
C07K 1/20
C07K 1/06
Applicants: SHAANXI HUIKANG BIO-TECH CO., LTD
陕西慧康生物科技有限责任公司
Inventors: ZHANG, Zhongqi
张忠旗
LI, Qian
李乾
WANG, Wanke
王万科
WANG, Hui
王慧
GUO, Tian
郭添
SU, Zimeng
苏子梦
HAN, Guang
韩广
GAO, Changbo
高长波
ZHAO, Jinli
赵金礼
Title: PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN HEXAPEPTIDE ET PRODUIT CORRESPONDANT
Abstract:
L'invention concerne un procédé de préparation d'un hexapeptide, ledit procédé comprenant les étapes suivantes : (1) synthèse d'une résine de chlorure de Fmoc-Arg(pbf)-2-Chlorotrityle ; (2) synthèse d'une résine de chlorure de Fmoc-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg(pbf)-Arg(pbf)-2-Chlorotrityle ; (3) synthèse d'une résine de chlorure d'Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg(pbf)-Arg(pbf)-2-Chlorotrityle ; (4) synthèse d'Ac-Glu(OtBu)-Glu(OtBu)-Met-Gln(Trt)-Arg(pbf)-Arg(pbf)-OH ; et (5) coupe, séparation, amidation et purification du produit obtenu à l'étape (4) pour obtenir un produit hexapeptidique. Le procédé de la présente invention résout les problèmes du coût élevé et de la faible capacité rencontrés avec les techniques classiques existantes de synthèse à l'état solide de résines hexapeptidiques, et corrige également les inconvénients de la synthèse en phase liquide d'hexapeptides ayant un processus compliqué, la période de synthèse étant longue, et l'efficacité étant faible ; l'invention présente les avantages d'une synthèse à faible coût et très efficace qui implique un procédé simple, et peut être utilisée pour synthétiser des hexapeptides à grande échelle.