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1. (WO2018113710) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ β-NUCLÉOSIDE

Pub. No.:    WO/2018/113710    International Application No.:    PCT/CN2017/117596
Publication Date: Fri Jun 29 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Fri Dec 22 00:59:59 CET 2017
IPC: C07H 19/12
C07H 1/00
Applicants: JIANGSU AOSAIKANG PHARMACEUTICAL CO., LTD.
江苏奥赛康药业股份有限公司
Inventors: ZONG, Zaiwei
宗在伟
ZHAO, Qian
赵骞
YANG, Ruifeng
杨瑞峰
LI, Gan
李淦
YI, Chao
易超
ZHU, Haixi
朱海溪
Title: PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ β-NUCLÉOSIDE
Abstract:
La présente invention concerne un procédé de préparation d'un composé β-nucléoside, comprenant les étapes consistant à : 1) effectuer une réaction de silylation d'une base nucléique ou d'un analogue de celle-ci en présence de TMSOTf pour obtenir la base nucléique ou son analogue protégé par triméthylsilyle ; 2) effectuer une réaction de glycosylation directe du liquide de réaction, sans être isolé, et un saccharide cyclique à cinq ou six chaînons ou un dérivé de celui-ci fermé par un groupe de protection hydroxy pour obtenir un composé β-nucléoside fermé ; et 3) réaliser une réaction de déprotection pour obtenir le composé β-nucléoside. Le procédé utilise un procédé monotope pour préparer l'intermédiaire clé du composé β-nucléoside, et le rendement de la substance de configuration β augmente de manière significative. Le procédé présente les avantages d'un fonctionnement simple, d'économie d'énergie et de protection de l'environnement et est approprié pour une application industrielle.