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1. (WO2018108154) DÉRIVÉ DE POLYXIMINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉS

Pub. No.:    WO/2018/108154    International Application No.:    PCT/CN2017/116484
Publication Date: Fri Jun 22 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Sat Dec 16 00:59:59 CET 2017
IPC: C07K 7/62
A61K 38/12
A61P 31/04
Applicants: INSTITUTE OF MEDICINAL BIOTECHNOLOGY, CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES
中国医学科学院医药生物技术研究所
Inventors: CUI, Along
崔阿龙
LI, Zhuorong
李卓荣
JIN, Jie
金洁
GAO, Yan
高岩
HU, Xinxin
胡辛欣
YOU, Xuefu
游雪甫
CHEN, Yang
陈阳
HE, Qiyang
何琪杨
Title: DÉRIVÉ DE POLYXIMINE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉS
Abstract:
L'invention concerne un dérivé de polymyxine ayant la structure de la formule générale I, son procédé de préparation et son application. Le procédé de préparation du dérivé de polymyxine comprend les étapes suivantes : (1) un groupe amino libre de chaîne latérale Fmoc-AA-OP d'un acide aminé basique protégé réagissant avec une résine halogénée pour obtenir une résine Fmoc-AA-OP ; (2) la résine Fmoc-AA-OP étant couplée l'une à l'autre pour obtenir une résine peptidique linéaire ; (3) la résine peptidique linéaire éliminant sélectivement un groupe protecteur, et effectuant une cyclisation en phase solide pour obtenir une résine peptidique cyclique ; (4) la résine de peptide cyclique subissant une hydrolyse acide et une précipitation d'éther pour obtenir un produit brut d'un polypeptide cyclique ; (5) le produit brut étant purifié et/ou transféré sous forme de sel et lyophilisé pour obtenir un produit pur du polypeptide cyclique. Le dérivé de polymyxine peut être utilisé pour préparer un médicament antibactérien, et utilisé en particulier pour préparer un médicament antibactérien ayant un spectre antibactérien étendu, une activité antibactérienne améliorée et une toxicité rénale réduite, comprenant la préparation d'un médicament antibactérien contre une "super-bactérie" qui transporte le gène NDM-1.