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1. (WO2018108130) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN NOUVEL ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
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N° de publication :
WO/2018/108130
N° de la demande internationale :
PCT/CN2017/116226
Date de publication :
21.06.2018
Date de dépôt international :
14.12.2017
CIB :
C07D 231/14
(2006.01) ,
C07D 403/04
(2006.01) ,
C07D 403/12
(2006.01) ,
C07D 405/04
(2006.01)
C
CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
10
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
C
CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C
CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C
CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
405
Composés hétérocycliques contenant à la fois un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle et un ou plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
Déposants :
LIANYUNGANG RUNZHONG PHARAMCEUTCIAL CO., LTD.
[CN/CN]; No. 16 Jinqiao Road, Dapu Industry Park, Lianyungang Economy And Technology Development Zone Lianyungang, Jiangsu 222069, CN
SHANGHAI INSTITUTE OF PHARMACEUTICAL INDUSTRY
[CN/CN]; No.1320, West Beijing Road, Jing'an District Shanghai 200040, CN
Inventeurs :
PAN, Tingting
; CN
XIA, Chunguang
; CN
YANG, Yulei
; CN
ZHANG, Aiming
; CN
Mandataire :
CCPIT PATENT AND TRADEMARK LAW OFFICE
; 8th Floor, Vantone New World Plaza 2 Fuchengmenwai Street, Xicheng District Beijing 100037, CN
Données relatives à la priorité :
201611157085.X
15.12.2016
CN
Titre
(EN)
PROCESS FOR PREPARATION OF NOVEL ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONIST
(FR)
PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN NOUVEL ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
Abrégé :
(EN)
A process for the preparation of a novel androgen receptor antagonist is provided, comprising essentially conducting cyclization reaction of a compound of formula V to obtain a compound of formula VI. This method has the advantages of easily obtainable starting material, high atomic utilization rate, mild reaction conditions, and simply post-treatment. In addition, ODM-201 and its single isomers can be synthesized directionally by controlling the stereochemistry of starting material, with the advantages of simple and controllable process and suitability for industrial production.
(FR)
L'invention concerne un procédé de préparation d'un nouvel antagoniste du récepteur des androgènes, comprenant essentiellement la mise en oeuvre d'une réaction de cyclisation d'un composé de formule V pour obtenir un composé de formule VI. Le procédé présente les avantages d'un matériau de départ facilement obtenu, d'un taux d'utilisation atomique élevé, de conditions de réaction modérées et d'un post-traitement simple. En plus, l'ODM-201 et ses isomères uniques peuvent être synthétisés de manière directionnelle par la commande de la stéréochimie du matériau de départ, avec les avantages d'un procédé simple et contrôlable et d'une aptitude pour une production industrielle.
États désignés :
AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication :
anglais (
EN
)
Langue de dépôt :
anglais (
EN
)