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1. (WO2018108089) CLASSE DE COMPOSÉS BIFONCTIONNELS DE STRUCTURE DE SEL D'AMMONIUM QUATERNAIRE
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N° de publication : WO/2018/108089 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/115807
Date de publication : 21.06.2018 Date de dépôt international : 13.12.2017
CIB :
A61P 11/08 (2006.01) ,C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 453/02 (2006.01) ,C07D 453/00 (2006.01) ,C07D 487/08 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
08
Bronchodilatateurs
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
453
Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p.ex. alcaloïdes de la quinine
02
contenant des systèmes cycliques quinuclidine sans autre condensation
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
453
Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques quinuclidine ou isoquinuclidine, p.ex. alcaloïdes de la quinine
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
08
Systèmes pontés
Déposants :
北京硕佰医药科技有限责任公司 BEIJING SHOWBY PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN/CN]; 中国北京市 海淀区太平路27号23号楼丙门502室 Room C 502, Building 23 27 Taiping Road, Haidian Beijing 100850, CN
Inventeurs :
温守明 WEN, Shouming; CN
高泽军 GAO, Zejun; CN
王君逸 WANG, Junyi; CN
陈小平 CHEN, Xiaoping; CN
Données relatives à la priorité :
201611150752.114.12.2016CN
Titre (EN) CLASS OF BIFUNCTIONAL COMPOUNDS WITH QUATERNARY AMMONIUM SALT STRUCTURE
(FR) CLASSE DE COMPOSÉS BIFONCTIONNELS DE STRUCTURE DE SEL D'AMMONIUM QUATERNAIRE
(ZH) 一类具有季铵盐结构的双功能化合物
Abrégé :
(EN) Provided are a class of compounds, as represented by formula (I), having a bifunctional active quaternary ammonium salt structure of a β2 adrenoreceptor agonist and an M receptor antagonist, a pharmaceutically acceptable salt, solvate, and an optical isomer thereof, and a pharmaceutical composition containing such a compound with the quaternary ammonium salt structure, a method for preparing such a compound with the quaternary ammonium salt structure and an intermediate thereof, and the use thereof in treating pulmonary diseases. The compound of the present invention has high selectivity for M receptor subtypes, and has the characteristics of fewer adverse effects and less toxic side effects in the treatment of pulmonary diseases such as COPD and asthma.
(FR) L'invention concerne une classe de composés, tels que représentés par la formule (I), possédant une structure de sel d'ammonium quaternaire actif bifonctionnel d'un agoniste du récepteur adrénergique β2 et d'un antagoniste du récepteur M, un sel, un solvate pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, et un isomère optique de ces derniers, et une composition pharmaceutique comprenant ce composé de structure de sel d'ammonium quaternaire, un procédé de préparation de ce composé de structure de sel d'ammonium quaternaire et d'un intermédiaire de ce dernier, et l'utilisation de ce dernier dans le traitement de maladies pulmonaires. Le composé de la présente invention possède une sélectivité élevée pour les sous-types de récepteurs M, et possède comme caractéristiques une réduction des effets indésirables et des effets secondaires toxiques moindres dans le traitement de maladies pulmonaires telles que la BPCO et l'asthme.
(ZH) 本发明提供一类式I所示的具有β2肾上腺受体激动剂和M受体拮抗剂双功能活性季铵盐类结构的化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构体,以及包含这类季铵盐结构化合物的药物组合物,制备这类季铵盐结构化合物和中其间体的方法,及其在治疗肺部疾病方面的应用。本发明的化合物对M受体亚型选择性高,在治疗COPD和哮喘等肺部疾病中具有不良反应少、毒副作用低的特点。
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Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)