Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales

1. (WO2018104922) SYNTHÈSE DE LIRAGLUTIDE

Pub. No.:    WO/2018/104922    International Application No.:    PCT/IB2017/057763
Publication Date: Fri Jun 15 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Sun Dec 10 00:59:59 CET 2017
IPC: C07K 4/00
C07K 1/10
Applicants: BIOCON LIMITED
Inventors: GANGA, Ramu, Vasanthakumar
PATIL, Nitin
CHARYULU, Palle Venkata, Raghavendra
JASMINE, Castelino, Roopa
MACHANI, Rambabu
SUVARNA, Deepa, Shankar
Title: SYNTHÈSE DE LIRAGLUTIDE
Abstract:
La présente invention concerne la synthèse efficace en phase solide de liraglutide représentée par la formule I. La présente invention concerne également un procédé efficace pour la préparation de liraglutide par couplage séquentiel utilisant une approche en phase solide. L'invention implique un couplage séquentiel d'acides aminés protégés pour préparer le squelette de liraglutide et lors de l'achèvement de la séquence linéaire, la synthèse a été étendue à partir de la chaîne latérale de la lysine par ajout d'acide gamma-glutamique et de l'acide palmitique, suivi par l'élimination de groupes protecteurs, le clivage du peptide à partir du support solide et la purification du liraglutide brut obtenu. La présente invention concerne également l'utilisation de sels inorganiques pendant le couplage, le lavage avec HOBt dans une solution DMF après l'étape de déprotection Fmoc pour supprimer l'agrégation de peptides et assurer l'achèvement des réactions, évitant ainsi des séquences de suppression, tout en améliorant le rendement du processus.