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1. (WO2018104729) DÉRIVÉS DE KÉTAMINE
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N° de publication : WO/2018/104729 N° de la demande internationale : PCT/GB2017/053672
Date de publication : 14.06.2018 Date de dépôt international : 05.12.2017
CIB :
A61K 31/135 (2006.01) ,A61K 31/137 (2006.01) ,A61K 31/343 (2006.01) ,A61K 31/41 (2006.01) ,A61K 31/423 (2006.01) ,A61K 31/4525 (2006.01) ,A61P 25/24 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
13
Amines, p.ex. amantadine
135
ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
13
Amines, p.ex. amantadine
135
ayant des cycles aromatiques, p.ex. méthadone
137
Arylalkylamines, p.ex. amphétamine, épinéphrine, salbutamol, éphédrine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
335
ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34
ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
343
condensés avec un carbocycle, p.ex. coumarane, bufaralol, béfunolol, clobenfurol, amiodarone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
42
Oxazoles
423
condensés avec des carbocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445
Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
4523
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4525
contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
24
Antidépresseurs
Déposants : SMALL PHARMA LTD[GB/GB]; 10e Printing House Yard Hackney Road London Greater London E2 7PR, GB
Inventeurs : MYERSON, Richard; GB
HULL, Jonathan; GB
BLANEY, Paul; GB
RANDS, Peter; GB
ARMSTRONG, Alan; GB
Mandataire : PATENT BOUTIQUE LLP; 10A Printing House Yard Hackney Road London E2 7PR, GB
Données relatives à la priorité :
1620690.605.12.2016GB
1712304.331.07.2017GB
Titre (EN) KETAMINE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS DE KÉTAMINE
Abrégé :
(EN) The present invention provides conformationally stabilized analogues of the ketamine metabolites 6-hydroxyketamine and 6-hydroxynorketamine with applications in the treatment of depression disorders and anxiety disorders. In particular the present invention provides a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R1 is H or C1-C4 alkyl; R2 is H or C1-C4 alkyl; R3 is H or C1-C4 alkyl; R4 is H or Ci- C4 alkyl; R5 is H or C1-C4 alkyl; R5 is H or C1-C4 alkyl; and R6 represents 0, 1, 2, 3, 4 or 5 haloatoms each independently selected from F, CI, Br, I, wherein when R2 is H, preferably at least one of R3, R4 and R5 is not H.
(FR) La présente invention concerne des analogues stabilisés de manière conformationnelle des métabolites de kétamine, la 6-hydroxykétamine et la 6-hydroxynorkétamine, avec des applications dans le traitement de troubles dépressifs et de troubles anxieux. En particulier, la présente invention concerne un composé de formule I, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci; où R1 représente H ou un alkyle en C1-C4; R2 représente H ou un alkyle en C1-C4; R3 représente H ou un alkyle en C1-C4; R4 représente H ou un alkyle en C1-C4; R5 représente H ou un alkyle en C1-C4; R5 représente H ou un alkyle en C1-C4; et R6 représente 0, 1, 2, 3, 4 ou 5 atomes d'halogène chacun indépendamment choisi parmi F, cl, Br, I, lorsque R2 est H, de préférence au moins l'un de R3, R4 et R5 n'est pas H.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)