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1. (WO2018103409) METHYLOCYSTIS ET UTILISATION ASSOCIÉE DANS LA RÉSOLUTION SÉLECTIVE ET LA PRÉPARATION D'ACÉTATE DE (S)-α-ÉTHYL-2-OXO-1-PYRROLIDINE
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N° de publication : WO/2018/103409 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/102275
Date de publication : 14.06.2018 Date de dépôt international : 19.09.2017
CIB :
C12N 1/20 (2006.01) ,C12N 11/14 (2006.01) ,C12P 17/10 (2006.01) ,C12P 41/00 (2006.01)
[IPC code unknown for C12N 1/20][IPC code unknown for C12N 11/14][IPC code unknown for C12P 17/10][IPC code unknown for C12P 41]
Déposants :
长兴制药股份有限公司 CHANGXING PHARMACEUTICAL CO. LTD. [CN/CN]; 中国浙江省长兴县 长兴经济技术开发区中央大道与长深高速交汇处 Intersection of Zhongyang Av. and Changshen Superhighway, Changxing Economic Technological Development Zone Changxing, Zhejiang 313100, CN
Inventeurs :
肖延铭 XIAO, Yanming; CN
张利坤 ZHANG, Likun; CN
钱敏帆 QIAN, Minfan; CN
严燕兵 YAN, Yanbing; CN
谈伟平 TAN, Weiping; CN
Mandataire :
南京苏高专利商标事务所(普通合伙) NANJING SUGAO PATENT AND TRADEMARK FIRM (ORDINARY PARTNERSHIP); 中国江苏省南京市 秦淮区中山东路198号龙台国际大厦1912室 Suite 1912, Longtai Mansion, No.198 East Zhongshan Road, Qinhuai District Nanjing, Jiangsu 210005, CN
Données relatives à la priorité :
201611106084.205.12.2016CN
Titre (EN) METHYLOCYSTIS AND USE THEREOF IN SELECTIVE RESOLUTION AND PREPARATION OF (S)-α-ETHYL-2-OXO-1-PYRROLIDINE ACETATE
(FR) METHYLOCYSTIS ET UTILISATION ASSOCIÉE DANS LA RÉSOLUTION SÉLECTIVE ET LA PRÉPARATION D'ACÉTATE DE (S)-α-ÉTHYL-2-OXO-1-PYRROLIDINE
(ZH) 甲基包囊菌及其在选择性拆分制备(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸盐上的应用
Abrégé :
(EN) Disclosed are a methylocystis and the use thereof in the selective resolution and preparation of (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetates. After cell immobilization of the enzyme-producing methylocystis, the methylocystis is applied to the biological resolution of a racemate (R,S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine ethyl acetate so as to prepare a highly optically pure (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine ethyl acetate which is further put through a hydrolysis reaction to obtain a (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine acetate. The highest conversion yield achieves more than 50.0%, the stereoselectivity is good, and the enantiomeric excess value e.e.s (%) of the (S)-α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidine ethyl acetate is not less than 99.5; the catalytic efficiency is high, the concentration of the racemic substrate in the resolution reaction can reach 500 g/L at most, the reaction time is no more than 15 hours, and the number of reuse times after cell immobilization is not less than 35 times, and it is simple for industrialized production. The downstream separation is simple, and it produces little environmental pollution.
(FR) L'invention concerne une methylocystis et son utilisation dans la résolution sélective et la préparation d'acétates de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine. Après l'immobilisation cellulaire de la methylocystis produisant des enzymes, la methylocystis est appliquée à la résolution biologique d'un racémate d'acétate d'éthyle de (R,S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine de façon à préparer une structure hautement optiquement pure d'acétate d'éthyle de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine qui est ensuite soumise à une réaction d'hydrolyse pour obtenir un acétate de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine. Le rendement de conversion le plus élevé atteint plus de 50,0 %, la stéréosélectivité est bonne, et la valeur d'excès énantiomérique e.e.s (%) de l'acétate d'éthyle de (S)-α-éthyl-2-oxo-1-pyrrolidine n'est pas inférieure à 99,5 ; l'efficacité catalytique est élevée, la concentration du substrat racémique dans la réaction de résolution peut atteindre 500 g/l au maximum, le temps de réaction n'est pas supérieur à 15 heures, et le nombre de fois de réutilisation après l'immobilisation cellulaire n'est pas inférieur à 35 fois, et il est simple pour la production industrialisée. La séparation en aval est simple, et elle produit peu de pollution environnementale.
(ZH) 一种甲基包囊菌及其在选择性拆分制备(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸盐上的应用,对产酶的甲基包囊菌进行细胞固定化后,应用于生物拆分外消旋体(R,S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸乙酯制备高光学纯(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸乙酯,进一步通过水解反应获得(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸盐。实现转化产率最高可达50.0%以上,立体选择性好,(S)-α-乙基-2-氧-1-吡咯烷乙酸乙酯对映体过量值e.e. s(%)不小于99.5;催化效率高,拆分反应中的外消旋底物浓度最高可达500g/L,反应时间不超过15小时,细胞固定化后重复利用次数不低于35次,易于工业化生产,下游分离简单,环境污染小。
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)