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1. (WO2018103119) BROMHYDRATE DE DÉRIVÉ DE BENZODIAZÉPINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/103119 N° de la demande internationale : PCT/CN2016/109564
Date de publication : 14.06.2018 Date de dépôt international : 13.12.2016
CIB :
C07D 487/04 (2006.01) ,A61K 31/5517 (2006.01) ,A61P 25/20 (2006.01) ,A61P 25/22 (2006.01) ,A61P 21/02 (2006.01) ,A61P 25/08 (2006.01) ,A61P 23/00 (2006.01) ,A61K 9/08 (2006.01) ,A61K 9/19 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
55
ayant des cycles à sept chaînons, p.ex. azélastine, pentylènetétrazole
551
ayant deux atomes d'azote comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. clozapine, dilazèpe
5513
1,4-Benzodiazépines, p.ex. diazépam
5517
condensées avec des cycles à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. imidazobenzodiazépines, triazolam
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
20
Hypnotiques; Sédatifs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
22
Anxiolytiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
21
Médicaments pour le traitement des troubles du système musculaire ou neuromusculaire
02
Relaxants musculaires, p.ex. pour la tétanie ou les crampes
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
08
Antiépileptiques; Anticonvulsivants
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
23
Anesthésiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
08
Solutions
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14
à l'état particulaire, p.ex. poudres
19
lyophilisées
Déposants : CHENGDU BRILLIANT PHARMACEUTICAL CO., LTD.[CN/CN]; No. 3 attached to No.1, Jiuxing avenue,HI-TECH Zone Chengdu, Sichuan 610041, CN
Inventeurs : HUANG, Haoxi; CN
ZHUO, Guoqing; CN
SHANG, Guoning; CN
LIANG, Zhen; CN
CHU, Ting; CN
CHEN, Cuicui; CN
LUO, Ming; CN
LI, Yingfu; CN
SU, Zhonghai; CN
Mandataire : CHENGDU HUAFENG PATENT OFFICE; DU, Langyu Ideal Center 1-1406, No.38 Tianyi Street, Hi-tech Zone Chengdu, Sichuan 610041, CN
Données relatives à la priorité :
201611132114.709.12.2016CN
Titre (EN) HYDROBROMATE OF BENZODIAZEPINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) BROMHYDRATE DE DÉRIVÉ DE BENZODIAZÉPINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 一种苯并二氮杂衍生物的氢溴酸盐及其制备方法和用途
Abrégé :
(EN) The present invention provides a hydrobromate of methyl 3-[(4S)-8-bromo-1-methyl-6-(2-pyridyl)-4H-imidazole[1,2-a][1,4]benzodiazepine-4-yl]propionate and related crystal forms and preparation method and use thereof. The hydrobromate has an excellent solubility (greater than 100 mg/ml), which is significantly superior to other currently commercially available or developed salt products of the compound, and the hydrobromate is particularly suitable for the preparation of injections, has relatively good stability under various crystal forms, and has good practical value and market prospects.
(FR) La présente invention concerne un bromhydrate de méthyle 3- [(4S)-8-bromo-1-méthyl-6-(2-pyridyle) -4 H-imidazole [1,2-a] [1,4] benzodiazépine-4-yl] propionate et ses formes cristallines associées, son procédé de préparation et son utilisation. Le bromhydrate a une excellente solubilité (supérieure à 100 mg/ml), qui est significativement supérieure à d'autres produits de sel actuellement disponibles sur le marché ou développés du composé, et le bromhydrate est particulièrement approprié pour la préparation d'injections, a une stabilité relativement bonne sous diverses formes cristallines, et a une bonne valeur pratique et des perspectives commerciales.
(ZH) 本发明提供了3-[(4s)-8-溴-1-甲基-6-(2-吡啶基)-4H-咪唑[1,2-a][1,4]苯并二氮杂-4-基]丙酸甲酯的氢溴酸盐及其相关晶型与制备方法和用途。该氢溴酸盐,溶解度极佳(>100mg/ml),显著优于该化合物当前各市售或研发的其他盐类产品,尤其适合注射剂的制备,并且各种晶型形式下的稳定性也相对较好,具有良好的实用价值和市场前景。
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Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)