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1. (WO2018102973) NANOPARTICULES PEGYLÉES D'UN CONJUGUÉ DE VITAMINE E ET DE PÉRIPLOCYMARINE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION

Pub. No.:    WO/2018/102973    International Application No.:    PCT/CN2016/108628
Publication Date: Fri Jun 15 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Dec 07 00:59:59 CET 2016
IPC: A61K 9/14
A61K 31/585
A61P 35/00
Applicants: JIANGSU UNIVERSITY
江苏大学
Inventors: XU, Ximing
徐希明
ZHANG, Huiyun
张辉云
YU, Jiangnan
余江南
Title: NANOPARTICULES PEGYLÉES D'UN CONJUGUÉ DE VITAMINE E ET DE PÉRIPLOCYMARINE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
Abstract:
L'invention concerne des nanoparticules pegylées d'un conjugué de vitamine E et de périplocymarine. Les nanoparticules sont préparées de la façon suivante : un acide dithiodiglycolique est utilisé en tant que coupleur, et la périplocymarine et la vitamine E sont associées pour former un promédicament, et le promédicament peut s'auto-assembler en nanoparticules dans un milieu aqueux. L'invention concerne également de nouvelles nanoparticules pegylées d'un conjugué de vitamine E et de périplocymarine et leur procédé de préparation. Formées de vitamine E et de périplocymarine couplées par un pont disulfure -S-S-, les nanoparticules pegylées du conjugué de vitamine E et de périplocymarine s'auto-assemblent par modification de l'acide méthoxy-2000-linoléique (PEG2000-LD). Les nanoparticules présentent les effets suivants : 1, les nanoparticules peuvent améliorer la stabilité de la périplocymarine du prototype de médicament dans un organisme et hors de l'organisme, et prolonger la durée de circulation dans l'organisme ; 2, le nano-promédicament libère du glutathion (GSH) et inhibe la sensibilité à ce dernier ; 3, une possibilité significative de cibler le foie/cancer du foie est obtenue ; et 4, l'effet du traitement par la périplocymarine du prototype de médicament sur le cancer du foie est amélioré.