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1. (WO2018102325) INHIBITEURS DE RHO KINASE TRICYCLIQUE
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N° de publication : WO/2018/102325 N° de la demande internationale : PCT/US2017/063554
Date de publication : 07.06.2018 Date de dépôt international : 29.11.2017
CIB :
C07D 231/54 (2006.01) ,A61K 31/436 (2006.01) ,C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,C07D 487/10 (2006.01) ,C07D 491/052 (2006.01) ,C07D 491/147 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
54
condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353
condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
436
le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'oxygène comme hétéro-atome du cycle, p.ex. rapamycine
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10
Systèmes condensés en spiro
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
044
avec un seul atome d'oxygène comme hétéro-atome du cycle contenant de l'oxygène
052
le cycle contenant de l'oxygène étant à six chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
491
Composés hétérocycliques contenant dans le système cyclique condensé, à la fois un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle, et un ou plusieurs cycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D459/347
12
dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
14
Systèmes condensés en ortho
147
le système condensé contenant un cycle avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle et deux cycles avec l'azote comme hétéro-atome du cycle
Déposants :
BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY [US/US]; Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543, US
Inventeurs :
YANG, Wu; US
GLUNZ, Peter, W.; US
BHIDE, Rajeev, S.; US
THIYAGARAJAN, Kamalraj; IN
Mandataire :
LIU, Hong; US
BELLOMY, Gregory, R.; US
CHAO, Yuan; US
CLAUSS, Isabelle, M.; US
DELAUNEY, Ashton, J.; US
EPPERSON, James; US
FARQUHARSON-TORRES, Serena; US
GOLIAN, Paul, D.; US
GREENBLATT, Gary, D.; US
GUO, Z., Angela; US
HADAD, Henry; US
HAI, Bing; US
HAN, Bo; US
JACOBSEN, Barry, H.; US
KORSEN, Elliott; US
LU, Yong; US
MINGO, Pamela, A.; US
PARLET, Nickki, L.; US
SUN, Jing, G.; US
VANATTEN, Mary, K.; US
VOM WEGE, Julia; US
WALSH, Brian, J.; US
Données relatives à la priorité :
62/427,87530.11.2016US
Titre (EN) TRICYCLIC RHO KINASE INHIBITORS
(FR) INHIBITEURS DE RHO KINASE TRICYCLIQUE
Abrégé :
(EN) The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.
(FR) La présente invention concerne des composés de formule (I) : ou des stéréoisomères, des tautomères ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, toutes les variables de la formule étant telles que définies dans la description. Ces composés sont des inhibiteurs sélectifs de ROCK. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, ainsi que des procédés de traitement de troubles cardiovasculaires, des muscles lisses, oncologiques, neuropathologiques, auto-immuns, fibrotiques et/ou inflammatoires à l'aide desdites compositions.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)