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1. (WO2018098561) COMPOSÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DOUBLES DE BRD4 ET DE JAK2 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
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N° de publication : WO/2018/098561 N° de la demande internationale : PCT/CA2017/000258
Date de publication : 07.06.2018 Date de dépôt international : 01.12.2017
CIB :
C07D 495/04 (2006.01) ,A61K 31/519 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
495
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519
condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
Déposants :
APTOSE BIOSCIENCES INC. [CA/CA]; 5955 Airport Road Suite 228 Mississauga, Ontario L4V 1R9, CA
Inventeurs :
UPADHAYAYA, Ram Shankar; IN
KETHIRI, Raghava; IN
MADAN, Sachin; IN
RAJAIAH, Santosh Kumar Kotturi; IN
Mandataire :
DEETH WILLIAMS WALLS LLP; 150 York Street Suite 400 Toronto, Ontario M5H 3S5, CA
Données relatives à la priorité :
62/428,75601.12.2016US
Titre (EN) FUSED PYRIMIDINE COMPOUNDS AS BRD4 AND JAK2 DUAL INHIBITORS AND METHODS FOR USE THEREOF
(FR) COMPOSÉS DE PYRIMIDINE FUSIONNÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DOUBLES DE BRD4 ET DE JAK2 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
Abrégé :
(EN) The present invention relates to fused pyrimidine compounds, particularly pyrrolopyrimidine and thienopyrimidine compounds and derivatives thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of inhibiting BRD4 and/or JAK2, as well as methods of treating various diseases and conditions, such as cancer and leukemia, with such compounds. Bromodomain binding and JAK activity are included.
(FR) La présente invention concerne des composés de pyrimidine fusionnés, en particulier des composés de pyrrolopyrimidine et de thiénopyrimidine et des dérivés de ceux-ci, des compositions pharmaceutiques de ces composés, et des procédés d'inhibition de BRD4 et/ou de JAK2, ainsi que des procédés de traitement de diverses maladies et affections, telles que le cancer et la leucémie, avec de tels composés. L'invention concerne également une liaison de bromodomaine et une activité de JAK.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Anglais (EN)
Langue de dépôt : Anglais (EN)