WIPO logo
Mobile | Deutsch | English | Español | 日本語 | 한국어 | Português | Русский | 中文 | العربية |
PATENTSCOPE

Recherche dans les collections de brevets nationales et internationales
World Intellectual Property Organization
Recherche
 
Options de navigation
 
Traduction
 
Options
 
Quoi de neuf
 
Connexion
 
Aide
 
Traduction automatique
1. (WO2018095398) COMPOSÉ PYRIMIDO[5,4-B]INDOLIZINE OU PYRIMIDO[5,4-B]PYRROLIZINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international    Formuler une observation

N° de publication :    WO/2018/095398    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/112729
Date de publication : 31.05.2018 Date de dépôt international : 24.11.2017
CIB :
C07D 471/14 (2006.01), C07D 487/14 (2006.01), A61K 31/519 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01), A61P 35/02 (2006.01), A61P 29/00 (2006.01), A61P 37/02 (2006.01)
Déposants : SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES [CN/CN]; 555 Zu Chong Zhi Road, Zhang Jiang, Pudong, Shanghai 201203 (CN)
Inventeurs : ZHANG, Ao; (CN).
DING, Jian; (CN).
XIE, Hua; (CN).
SONG, Zilan; (CN).
XUE, Yu; (CN).
TONG, Linjiang; (CN).
GENG, Meiyu; (CN)
Mandataire : KINGSOUND & PARTNERS; 11/F, Block B, KingSound International Center, 116 Zizhuyuan Road, Haidian District, Beijing 100097 (CN)
Données relatives à la priorité :
201611045301.1 24.11.2016 CN
Titre (EN) PYRIMIDO[5,4-B]INDOLIZINE OR PYRIMIDO[5,4-B]PYRROLIZINE COMPOUND, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ PYRIMIDO[5,4-B]INDOLIZINE OU PYRIMIDO[5,4-B]PYRROLIZINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a pyrimido[5,4-b]indolizine or pyrimido[5,4-b]pyrrolizine compound, a preparation method and a use thereof. The compound of the present invention has good inhibitory activity on BTK both at the molecular level and the cellular level. Importantly, the compound of the present invention has relatively low activity on the common human B lymphoma cell Ramos cell, and has high activity on the BTK-sensitive human diffuse large B lymphoma TMD8 cell, which suggests that this structural type of compound has a very relative selectivity, and has a relatively low off-target and corresponding side effect, and is a BTK-selective inhibitor having a development potential.
(FR)La présente invention concerne un composé pyrimido[5,4-b]indolizine ou pyrimido[5,4-b]pyrrolizine, son procédé de préparation et son utilisation. Le composé de la présente invention présente une bonne activité inhibitrice sur BTK à la fois au niveau moléculaire et au niveau cellulaire. Il est important de noter que le composé de la présente invention présente une activité relativement faible sur la cellule Ramos de lymphome à cellules B humain commun, et présente une activité élevée sur la cellule TMD8 de lymphome diffus à grandes cellules B sensible à BTK, ce qui suggère que ce type structural de composé a une sélectivité très relative, et a un taux hors-cible et un taux d’effet secondaire correspondant relativement faibles, et est un inhibiteur sélectif de BTK ayant un potentiel de développement.
(ZH)本发明涉及一种嘧啶并[5,4-b]吲嗪或嘧啶并[5,4-b]吡呤化合物、其制备方法及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于BTK的抑制活性均较好。重要的是,本发明的化合物对普通人B淋巴瘤细胞Ramos细胞活性较低,对BTK敏感的人弥漫大B淋巴瘤TMD8细胞具有高活性,这表明这种结构类型化合物的选择性较高,脱靶及相应的副作用较低,是一类具有开发潜力的BTK选择性抑制剂。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)