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1. (WO2018092047) INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
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N° de publication : WO/2018/092047 N° de la demande internationale : PCT/IB2017/057154
Date de publication : 24.05.2018 Date de dépôt international : 16.11.2017
CIB :
C07D 403/12 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 401/04 (2006.01) ,C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61K 31/416 (2006.01) ,A61K 31/4162 (2006.01)
Déposants : JOINT STOCK COMPANY "BIOCAD"[RU/RU]; Liter A, bld. 34, Svyazi st., Strelna, Petrodvortsoviy district Saint Petersburg 198515, RU
Inventeurs : GAVRILOV, Aleksey Sergeevich; RU
ALESHUNIN, Pavel Aleksandrovich; RU
GORBUNOVA, Svetlana Leonidovna; RU
REKHARSKY, Mikhail Vladimirovich; RU
KOZHEMYAKINA, Natalia Vladimirovna; RU
KUKUSHKINA, Anna Aleksandrovna; RU
KUSHAKOVA, Anna Sergeevna; RU
MIKHAYLOV, Leonid Evgen`evich; RU
MOLDAVSKY, Alexander; RU
POPKOVA, Aleksandra Vladimirovna; RU
SILONOV, Sergey Aleksandrovich; RU
SMIRNOVA, Svetlana Sergeevna; RU
IAKOVLEV, Pavel Andreevich; RU
Mandataire : DANILOVA, Galina Vladimirovna; RU
Données relatives à la priorité :
62/424,04118.11.2016US
Titre (EN) INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
(FR) INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE DE BRUTON
Abrégé : front page image
(EN) The present invention relates to a new compound of formula I: or pharmaceutically acceptable salt, solvate or stereoisomer thereof, wherein: V1 is C or N, V2 is C(R2) or N, whereby if V1 is C then V2 is N, if V1 is C then V2 is C(R2), or if V1 is N then V2 is C(R2); each n, k is independently 0, 1; each R2, R11 is independently H, D, Hal, CN, NR'R", C(O)NR'R", C1-C6 alkoxy; R3 is H, D, hydroxy, C(O)C1-C6 alkyl, C(O)C2-C6 alkenyl, C(O)C2-C6 alkynyl, C1-C6 alkyl; R4 is H, Hal, CN, CONR'R", hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy; L is CH2, NH, O or chemical bond; R1 is selected from the group of the fragments, comprising: Fragment 1, Fragment 2, Fragment 3 each A1, A2, A3, A4 is independently CH, N, CHal; each A5, A6, A7, A8, A9 is independently C, CH or N; R5 is H, CN, Hal, CONR'R", C1-C6 alkyl, non-substituted or substituted by one or more halogens; each R' and R" is independently selected from the group, comprising H, C1-C6 alkyl, C1-C6 cycloalkyl, aryl; R6 is selected from the group: [formula II] each R7, R8, R9, R10 is independently vinyl, methylacetylenyl; Hal is CI, Br, I, F, which have properties of inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (Btk), to pharmaceutical compositions containing such compounds, and their use as pharmaceuticals for treatment of diseases and disorder.
(FR) La présente invention concerne un nouveau composé représenté par la formule I, ou un sel, un solvate ou un stéréoisomère pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, dans laquelle : V1 est C ou N, V2 est C(R2) ou N, ainsi si V1 est C alors V2 est N, si V1 est C alors V2 est C(R2), ou si V1 est N alors V2 est C(R2); chaque n, k est indépendamment 0, 1; chaque R2, R11 est indépendamment H, D, Hal, CN, NR'R", C(O)NR'R", un alkoxy C1-C6; R3 est H, D, un hydroxy, un alkyle en C(O)C1-C6, un alcényle en C(O)C2-C6 , un alcényle en C(O)C2-C6, un alkyle en C1-C6; R4 est H, Hal, CN, CONR'R", un hydroxy, un alkyle en C1-C6, un alkoxy C1-C6; L est CH2, NH, O ou une liaison chimique; R1 est choisi dans le groupe de fragments, comprenant : fragment 1, fragment 2, fragment 3 chaque A1, A2, A3, A4 est indépendamment CH, N, CHal; chaque A5, A6, A7, A8, A9 est indépendamment C, CH ou N; R5 est H, CN, Hal, CONR'R", un alkyle en C1-C6, non substitué ou substitué par un ou plusieurs halogènes; chaque R' et R" est indépendamment sélectionné dans le groupe comprenant, H, un alkyle en C1-C6, un cycloalkyle en C1-C6, un aryle; R6 est sélectionné dans le groupe : [formule II] chaque R7, R8, R9, R10 est indépendamment un vinyle, un méthylacétylényle; Hal est CI, Br, I, F, qui possèdent des propriétés d'un inhibiteur de tyrosine kinase de Bruton (Btk), la présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés, et leur utilisation en tant qu'agents pharmaceutiques dans le traitement de maladies et troubles.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)