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1. (WO2018091043) PRÉCURSEURS DE RADIOFLUORATION
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N° de publication :    WO/2018/091043    N° de la demande internationale :    PCT/DE2017/100986
Date de publication : 24.05.2018 Date de dépôt international : 17.11.2017
CIB :
A61K 51/04 (2006.01)
Déposants : ABX ADVANCED BIOCHEMICAL COMPOUNDS GMBH [DE/DE]; Heinrich-Gläser-Str. 10 - 14 01454 Radeberg (DE)
Inventeurs : MARTIN, René; (DE).
SMITS, René; (DE).
HESSE, Ronny; (DE).
HOEPPING, Alexander; (DE).
MÜLLER, Marco; (DE).
HÜBNER, Sandra; (DE)
Mandataire : PATENTANWÄLTE RIECHELMANN & CARLSOHN GBR; Wiener Straße 91 01219 Dresden (DE)
Données relatives à la priorité :
10 2016 122 273.9 18.11.2016 DE
Titre (DE) PRÄKURSOREN FÜR DIE RADIOFLUORIERUNG
(EN) PRECURSORS FOR RADIOFLUORINATION
(FR) PRÉCURSEURS DE RADIOFLUORATION
Abrégé : front page image
(DE)Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung einer radiofluorierten Verbindung, die einen aromatischen oder heteroaromatischen Ring, der [18F]-Fluor als ersten Substituenten trägt, eine Anbindungseinheit, die zur Anbindung an ein Peptid oder ein Peptidomimetikum in der Lage ist, sowie eine Spacergruppe aufweist, die den aromatischen oder heteroaromatischen Ring mit der Anbindungseinheit verbindet, wobei die Anbindungseinheit zumindest einen zweiten Substituenten trägt, der aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus -OH, -CONH und -COOH besteht, wobei die Anbindungseinheit mit der Spacergruppe über eine Bindung A1 und die Spacergruppe über eine Bindung A2 mit dem aromatischen oder heteroaromatischen Ring verbunden ist. Dabei ist vorgesehen, dass das Verfahren die Schritte umfasst: (a) Bereitstellen eines Präkursors, der den aromatischen oder heteroaromatischen Ring, der einen Substituenten Y trägt, die Anbindungseinheit, die zur Anbindung an das Peptid oder das Peptidomimetikum in der Lage ist und den zumindest einen zweiten Substituenten trägt, sowie die Spacergruppe aufweist, wobei der Substituent Y aus der Gruppe ausgewählt ist, die aus -N+(R1R2R3), -NO2, - Cl, -Br, -F oder -I besteht, und R1, R2 und R3 gleich oder verschieden voneinander sind und jeweils unsubstituiertes oder substituiertes C1-C6-Alkyl sind; und (b) Umsetzen des Präkursors mit einem [18F]-Fluorid-Anion in Gegenwart eines Aktivierungssalzes zu der radiofluorierten Verbindung, wobei der Substituent Y durch [18F]-Fluor ersetzt wird und wobei das Aktivierungssalz ein Kation mit der allgemeinen Formel N+(R4R5R6R7) aufweist, wobei R4, R5, R6 und R7 gleich oder verschieden voneinander sind und jeweils unsubstituiertes oder substituiertes C1-C6-Alkyl sind.
(EN)The invention relates to a method for producing a radiofluorinated compound which has an aromatic or heteroaromatic ring which carries [18F] fluorine as the first substituent, a bonding unit which can bond to a peptide or a peptide mimetic, and a spacer group which connects the aromatic or heteroaromatic ring to the bonding unit, the bonding unit carrying at least one second substituent selected from the group consisting of -OH, -CONH and -COOH, the bonding unit being connected to the spacer group via a bond A1, and the spacer group being connected to the aromatic or heteroaromatic ring via a bond A2. According to the invention, the method comprises the following steps: (a) providing a precursor which has the aromatic or heteroaromatic ring which carries a substituent Y, the bonding unit which can bond to the peptide or the peptide mimetic and carries the at least one second substituent, and the spacer group, wherein the substituent Y is selected from the group consisting of -N+(R1R2R3), -NO2, -Cl, -Br, -F or -I, and R1, R2 and R3 are identical to or different from one another and are each unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl; and (b) reacting the precursor with an [18F] fluoride anion in the presence of an activation salt to produce the radiofluorinated compound, wherein the substituent Y is replaced by [18F] fluorine and wherein the activation salt has a cation of the general formula N+(R4R5R6R7), where R4, R5, R6 and R7 are identical to or different from one another and are each unsubstituted or substituted C1-C6 alkyl.
(FR)L'invention concerne un procédé de production d'un composé radiofluoré qui présente un cycle aromatique ou hétéroaromatique portant fluor[18F] comme premier substituant, une unité de liaison qui est en mesure se lier à un peptide ou à un peptidomimétique et présente un groupe espaceur, lequel relie le cycle aromatique ou hétéroaromatique à l'unité de liaison, ladite unité de liaison porte au moins un deuxième substituant qui est sélectionné dans le groupe comprenant -OH, -CONH et -COOH, l'unité de liaison étant reliée au groupe espaceur par une liaison A1 et le groupe espaceur étant relié au cycle aromatique ou hétéroaromatique par une liaison A2. Le procédé selon l'invention comprend les étapes suivantes : (a) disposer d'un précurseur qui présente le cycle aromatique ou hétéroaromatique, lequel porte un substituant Y, l'unité de liaison, laquelle est en mesure de se lier au peptide ou au peptidomimétique et porte au moins un deuxième substituant et présente le groupe espaceur, le substituant Y étant sélectionné dans le groupe comprenant -N+(R1R2R3), -NO2, - Cl, -Br, -F ou -I, et R1, R2 et R3 sont identiques ou différents les uns des autres et désignent respectivement alkyle C1-C6 non substitué ou substitué et (b) faire réagir le précurseur avec un anion fluorure [18F] en présence d'un sel d'activation pour obtenir le composé radiofluoré, le substituant Y étant substitué par fluor [18F] et le sel d'activation présentant un cation de formule générale N+(R4R5R6R7), R4, R5, R6 et R7 sont identiques ou différents les uns des autres et désignent respectivement alkyle C1-C6 non substitué ou substitué.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : allemand (DE)
Langue de dépôt : allemand (DE)