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1. (WO2018087018) PHÉNOXYTRIAZOLES
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N° de publication :    WO/2018/087018    N° de la demande internationale :    PCT/EP2017/078260
Date de publication : 17.05.2018 Date de dépôt international : 06.11.2017
CIB :
C07D 401/14 (2006.01), C07D 413/14 (2006.01), C07D 403/14 (2006.01), C07D 417/14 (2006.01), A61K 31/433 (2006.01), A61K 31/431 (2006.01), A61K 31/4245 (2006.01), A61K 31/435 (2006.01), A61K 31/44 (2006.01), A61K 31/497 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 4070 Basel (CH) (Tous Sauf US).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; Overlook at Great Notch, 150 Clove Road, 8th Floor, Suite 8 - Legal Department Little Falls, New Jersey 07424 (US) (US only)
Inventeurs : BARTELS, Bjoern; (CH).
BERCHTOLD, Stefan; (CH).
GALLEY, Guido; (CH).
GOERGLER, Annick; (CH).
JAKOB-ROETNE, Roland; (CH).
KRUMMENACHER, Daniela; (CH).
LIMBERG, Anja; (CH).
NEIDHART, Werner; (CH).
RATNI, Hasane; (CH).
REUTLINGER, Michael; (CH).
RODRIGUEZ SARMIENTO, Rosa Maria; (CH).
SCHNIDER, Christian; (CH)
Mandataire : POPPE, Regina; (CH)
Données relatives à la priorité :
16197660.0 08.11.2016 EP
Titre (EN) PHENOXYTRIAZOLES
(FR) PHÉNOXYTRIAZOLES
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a compound of formula I, HetAr is a five or six membered heteroaryl group, selected from wherein R1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or lower alkyl substituted by halogen, and may be the same or different, if two R1 occur; R2 is lower alkyl or a mono- or polydeutered derivative thereof, lower alkyl substituted by halogen or lower alkoxy, lower alkenyl unsubstituted or substituted by halogen, cycloalkyl or CH2-cycloalkyl unsubstituted or substituted by halogen, heterocycloalkyl or CH2-heterocycloalkyl unsubstituted or substituted by lower alkyl; R3 is halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy substituted by halogen or S(0)2-lower alkyl; n is 1, 2 or 3; if n is >1, then R3 may be the same or different; or to a pharmaceutically active acid addition salt thereof, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or an optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.
(FR)La présente invention concerne un composé de formule I, HetAr est un groupe hétéroaryle à cinq ou six chaînons, sélectionné dans la formule, dans laquelle R1 représente l'hydrogène, un halogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur ou un alkyle inférieur substitué par un halogène, et peuvent être identiques ou différents, si deux R1 se produisent ; R2 représente un alkyle inférieur ou un dérivé mono- ou polydeutéré de celui-ci, alkyle inférieur substitué par halogène ou alcoxy inférieur, alcényle inférieur non substitué ou substitué par halogène, cycloalkyle ou CH2-cycloalkyle non substitué ou substitué par halogène, hétérocycloalkyle ou CH2-hétérocycloalkyle non substitué ou substitué par alkyle inférieur ; R3 représente un halogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par halogène, un alcoxy inférieur substitué par halogène ou S(0)2-alkyle inférieur ; n vaut 1, 2 ou 3 ; si n est > 1, alors R3 peut être identique ou différent ; ou à un sel d'addition acide pharmaceutiquement actif de celui-ci, à un mélange racémique ou à son énantiomère correspondant et/ou à un isomère optique et/ou à un stéréoisomère de celui-ci. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'angiopathie amyloïde cérébrale, de l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amylose, (HCHWA-D) type Allemand, de la démence multi-infractus, de la démence pugilistique ou du syndrome de Down.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)