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1. (WO2018086547) DÉRIVÉ DU CYCLE PYRIMIDINE AROMATIQUE À SUBSTITUTION EN POSITION 2, PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉES

Pub. No.:    WO/2018/086547    International Application No.:    PCT/CN2017/110030
Publication Date: Fri May 18 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Thu Nov 09 00:59:59 CET 2017
IPC: C07D 401/14
A61K 31/506
A61P 35/00
Applicants: ZHEJIANG UNIVERSITY
浙江大学
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA,CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
中科院上海药物研究所
Inventors: LIU, Tao
刘滔
LI, Jia
李佳
HU, Yongzhou
胡永洲
ZHOU, Yubo
周宇波
DONG, Xiaowu
董晓武
GAO, Anhui
高安慧
SONG, Pinrao
宋品娆
WANG, Peipei
王培培
TONG, Lexian
童乐仙
HU, Xiaobei
胡小蓓
SU, Mingbo
苏明波
Title: DÉRIVÉ DU CYCLE PYRIMIDINE AROMATIQUE À SUBSTITUTION EN POSITION 2, PRÉPARATION ET APPLICATION ASSOCIÉES
Abstract:
L'invention concerne un dérivé de cycle-pyrimidine aromatique à substitution en position 2 représenté par la formule générale (I), et un isomère optique de celui-ci, ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. La pyridine-2-aminopyrimidine N-substituée obtenue par criblage virtuel à base de structure est utilisée en tant que composé tête de série, puis une série de nouveaux inhibiteurs de Chk1 de petites molécules sont conçus et synthétisés. Les composés sont ensuite soumis à un dosage d'activité inhibitrice de kinase Chk1 à un niveau moléculaire. Le dosage prouve que le composé a une forte performance anticancéreuse, a une activité inhibitrice de kinase Chk1, a une perspective en tant qu'inhibiteur de Chk1, et peut être appliqué à des médicaments pour la thérapie de tumeurs solides ou de leucémie solides associées à la prolifération de cellules humaines ou animales.