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1. (WO2018086546) DÉRIVÉ PYRIMIDINE À CYCLE AROMATIQUE 2-POLYSUBSTITUÉ ET PRÉPARATION ET UTILISATION MÉDICALE

Pub. No.:    WO/2018/086546    International Application No.:    PCT/CN2017/110029
Publication Date: Fri May 18 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Thu Nov 09 00:59:59 CET 2017
IPC: C07D 401/14
C07D 413/14
C07D 417/14
C07D 409/14
C07D 405/14
A61K 31/506
A61P 35/00
Applicants: ZHEJIANG UNIVERSITY
浙江大学
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
中科院上海药物研究所
Inventors: LIU, Tao
刘滔
LI, Jia
李佳
HU, Yongzhou
胡永洲
ZHOU, Yubo
周宇波
DONG, Xiaowu
董晓武
GAO, Anhui
高安慧
SONG, Pinrao
宋品娆
WANG, Peipei
王培培
TONG, Lexian
童乐仙
HU, Xiaobei
胡小蓓
SU, Mingbo
苏明波
Title: DÉRIVÉ PYRIMIDINE À CYCLE AROMATIQUE 2-POLYSUBSTITUÉ ET PRÉPARATION ET UTILISATION MÉDICALE
Abstract:
La présente invention concerne un dérivé pyrimidine à cycle aromatique 2-polysubstitué et son isomère optique ou son sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable. Le composé et son isomère optique ou son sel ou solvate pharmaceutiquement acceptable peuvent être utilisés dans la préparation d'un médicament anti-tumoral. La présente invention concerne l'utilisation de la pyridine-2-aminopyrimidine substituée (N) obtenue par criblage virtuel basé sur la structure comme composé leader, élabore et synthétise une série de nouveaux petits inhibiteurs (Chk1) moléculaires de marque, et teste les composés concernant leur activité inhibitrice (Chk1) kinase à un niveau moléculaire. Les expériences confirment que le composé est un inhibiteur (Chk1) prometteur présentant de forts effets anti-cancéreux et que l'activité inhibitrice kinase (Chk1) et est un nouveau médicament de traitement des cancers, et peut être utilisé pour traiter les tumeurs solides ou la leucémie associée à la prolifération cellulaire chez les êtres humains ou les animaux. Le dérivé pyrimidine à cycle aromatique 2-polysubstitué décrit par la présente invention présente la structure de la formule générale (I) :