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1. (WO2018086243) DÉRIVÉ DE DIFLUORO-BORAINDACÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION MÉDICALE
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N° de publication :    WO/2018/086243    N° de la demande internationale :    PCT/CN2017/070300
Date de publication : 17.05.2018 Date de dépôt international : 05.01.2017
CIB :
C07F 5/02 (2006.01), A61K 41/00 (2006.01), A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : SHENZHEN SONO-PHOTODYNAMIC BIO-MED TECHNOLOGY LTD. [CN/CN]; D703, 7th Floor, Silver Star Hi-tech Building, No.1301 Guanguang Road, Dabuxiang Community, Guanlan Sub-district, Longhua District Shenzhen, Guangdong 518000 (CN)
Inventeurs : JIANG, Xiongjie; (CN).
HUANG, Huajing; (CN)
Mandataire : SHENZHEN KAIDA PARTNERS INTELLECTUAL PROPERTY LAW FIRM; Room 609, Fangda Building, High-Tech Industrial Park, Nanshan Shenzhen, Guangdong 518057 (CN)
Données relatives à la priorité :
201610995708.4 11.11.2016 CN
Titre (EN) DIFLUORO-BORAINDACENE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE DIFLUORO-BORAINDACÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION MÉDICALE
(ZH) 氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的应用
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to a pH-sensitive ketal-linked cholesterol-difluoro-boraindacene derivative, a preparation method therefor and medical application thereof, and in particular, to a cholesterol-difluoro-boraindacene derivative represented by a general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the complex, and use thereof as a photosensitizer, especially use in treating cancers, wherein all substituents in the general formula (I) have the same definitions as those in the description. Due to the presence of cholesterol groups, the series of complexes are hardly taken by tumor cells and normal cells; however, in a tumor tissue cell external subacid environment, ketal bonds undergo hydrolysis reaction, and hydrolysis derivatives of difluoro-boraindacene can be easily taken by cancer cells, show extremely high photosensitivity. The difluoro-boraindacene derivatives can be prepared into tumor cell external subacid environment targeted photosensitive drugs.
(FR)La présente invention concerne un dérivé de cholestérol-difluoro-boraindacène lié au cétal sensible au pH, son procédé de préparation et son application médicale, et en particulier, un dérivé de cholestérol-difluoro-boraindacène représenté par une formule générale (I), son procédé de préparation, une composition pharmaceutique contenant le complexe et son utilisation en tant que photosensibilisateur, notamment pour le traitement de cancers, tous les substituants dans la formule générale (I) ayant les mêmes définitions que celles de la description. En raison de la présence de groupes de cholestérol, les séries de complexes ne sont pratiquement pas prises par des cellules tumorales et des cellules normales ; cependant, dans un environnement sous-acide externe de cellules de tissu tumoral, des liaisons cétal subissent une réaction d'hydrolyse, et des dérivés d'hydrolyse de difluoro-boraindacène peuvent être facilement pris par des cellules cancéreuses, présentant une photosensibilité extrêmement élevée. Les dérivés de difluoro-boraindacène peuvent être préparés dans des médicaments photosensibles ciblés de l'environnement sous-acide externe de cellules tumorales.
(ZH)涉及pH敏感的缩酮连接的胆固醇-氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和在医药上的应用。特别地,涉及通式(I)所示的胆固醇-氟硼二吡咯衍生物、其制备方法及含有该配合物的药物组合物,以及其作为光敏剂的用途,特别是在治疗癌症中的用途,其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。由于胆固醇基团的存在,该系列配合物很难被肿瘤细胞和正常细胞摄取,但在肿瘤组织细胞外微酸环境下,缩酮键发生水解反应,氟硼二吡咯的水解衍生物能很容易被癌细胞摄取,并展现极高的光敏活性,它们可制备成肿瘤细胞外微酸环境靶向光敏药物。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)