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1. (WO2018086243) DÉRIVÉ DE DIFLUORO-BORAINDACÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION MÉDICALE

Pub. No.:    WO/2018/086243    International Application No.:    PCT/CN2017/070300
Publication Date: Fri May 18 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Fri Jan 06 00:59:59 CET 2017
IPC: C07F 5/02
A61K 41/00
A61P 35/00
Applicants: SHENZHEN SONO-PHOTODYNAMIC BIO-MED TECHNOLOGY LTD.
深圳市声光动力生物医药科技有限公司
Inventors: JIANG, Xiongjie
蒋雄杰
HUANG, Huajing
黄华静
Title: DÉRIVÉ DE DIFLUORO-BORAINDACÈNE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION MÉDICALE
Abstract:
La présente invention concerne un dérivé de cholestérol-difluoro-boraindacène lié au cétal sensible au pH, son procédé de préparation et son application médicale, et en particulier, un dérivé de cholestérol-difluoro-boraindacène représenté par une formule générale (I), son procédé de préparation, une composition pharmaceutique contenant le complexe et son utilisation en tant que photosensibilisateur, notamment pour le traitement de cancers, tous les substituants dans la formule générale (I) ayant les mêmes définitions que celles de la description. En raison de la présence de groupes de cholestérol, les séries de complexes ne sont pratiquement pas prises par des cellules tumorales et des cellules normales ; cependant, dans un environnement sous-acide externe de cellules de tissu tumoral, des liaisons cétal subissent une réaction d'hydrolyse, et des dérivés d'hydrolyse de difluoro-boraindacène peuvent être facilement pris par des cellules cancéreuses, présentant une photosensibilité extrêmement élevée. Les dérivés de difluoro-boraindacène peuvent être préparés dans des médicaments photosensibles ciblés de l'environnement sous-acide externe de cellules tumorales.